伯氨喹，主要用于根治间日疟和控制疟疾传播，常与氯喹或乙胺嘧啶合用。对红内期作用较弱，对恶性疟红内期则完全无效，不能作为控制症状的药物应用。对某些疟原虫的红前期也有影响，但因需用剂量较大，已接近极量，不够安全，故也不能作为病因预防药应用。

【性状】

橙红色结晶粉末，味苦。本品在水中溶解，在氯仿或乙醚中不溶。

【制剂】

片剂:每片含磷酸伯氨喹13.2mg(相当于伯氨喹盐基7.5mg)。

【用途】

对间日疟原虫红外期及各型疟原虫配子体有较强的杀虫作用，是根治间日疟疾与阻断各型疟疾传播的有效药物。伯氨喹对红内期裂殖体的作用弱，对噁性疟原虫的红内期裂殖体则无效，因此，不能用于控制症状。用于控制间日疟与三日疟的复发和传播以及防止噁性疟的传播。

【药理学】

本品与帕马喹同属8-氨基喹啉类衍生物，其抗疟作用可能与干扰疟原虫DNA合成关。伯氨喹能抑制线粒体的氧化作用，使疟原虫摄氧量减少。本品在体内的代谢物喹啉醌衍生物有较强氧化性，能将红细胞内的还原型谷胱甘肽转变为氧化性谷胱甘肽，干扰疟原虫红外期三磷酸吡啶核苷酸的还原过程，影响疟原虫的能量代谢和呼吸而导致死亡。对红外期与配子体有较强的杀灭作用，为阻止复发、中断传播的有效药物。口服后吸收迅速、完全，1〜3小时达血峰浓度；消失也快，8小时后血中残存量很少。t1/2约5.8小时。Vd为205L。自尿排出总量仅为口服剂量的1%左右，其余为其代谢物。 因血中有效浓度维持时间不长，必须每日连续用药。

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