环丙沙星，是一种有机化合物，化学式为C17H18FN3O3，为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，具广谱抗菌活性，杀菌效果好，几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强2～4倍，对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。
【来源】
本品为1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉甲酸，按干燥品计算，含C17H18FN3O3应为98.5%～102.0%。
【性状】
本品为白色至微黄色结晶性粉末，几乎无臭。
本品在醋酸中溶解，在乙醇和三氯甲烷中极微溶解，在水中几乎不溶。
【贮藏】
遮光，密封保存。
【制剂】
乳酸环丙沙星氯化钠注射液。
【药理毒理】
属氟喹诺酮类，抗菌谱同诺氟沙星，其抗菌活性是目前广泛应用的氟喹诺酮类中最强者。除对革兰阴性杆菌有高度抗菌活性外，尚对葡萄球菌属具有良好抗菌作用，对肺炎球菌、链球菌属的作用略差于葡萄球菌属。该品对部分分枝杆菌、沙眼衣原体、溶脲脲原体、人型支原体等亦具抑制作用。该药的作用机制及细菌耐药情况参见诺氟沙星。为杀菌剂，现一般认为喹诺酮类作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
【药代动力学】
250mg和500mg后，高峰血药浓度分别为1.45mg/L和2.56mg/L，生物利用度为49%～70%。静滴该品100mg和后，高峰血药浓度为2.53±1.03mg/L。该药吸收后在体内广泛分布，在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。该品的消除半减期为3.3～4.9h，自尿中以药物原形排出给药量的29%～44%（口服）和45%～60%（静滴），部分以代谢物形式自尿中排出。胆汁中药物浓度远高于血药浓度，自粪中约排出给药量的15%～25%。
药理作用：环丙沙星是喹诺酮类广谱抗菌素，用于口服或静脉给药。
微生物学：环丙沙星抗菌谱广、抗菌能力强。该品抑制细菌DNA解旋酶，阻止细菌复制，所以快速降低细菌繁殖。是杀菌型抗菌药。环丙沙星作用方式特殊，除喹诺酮类外，与其它任何抗生素不同。因此，环丙沙星对青霉素类，头孢菌素类，氨基糖甙类和四环素类耐药菌珠均显较高抗菌能力。体外实验证明环丙沙星与β-内酰胺类，氨基糖甙类抗生素联合应用可产生相加作用或无影响，动物体内实验、药物的协同作用也经常出现，特别在白细胞减少的动物。
可与环丙沙星联合使用的药物有：假单胞菌属阿洛西林，头孢他啶。链球菌属美洛西林，阿洛西林，其它高效β-内酰胺类抗生素。葡萄球菌属β-内酰胺类抗生素，特别是异恶唑青霉素，万古霉素。厌氧菌属甲硝唑，氯林可霉素。
吸收、分布、消除：健康人口服盐酸环丙沙星0.25g或0.5g,1～2小时后cmax分别为1.5μg/mL和2.5μg/mL，半衰期约为4小时，该品主要分布于胆汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中，但在脑脊髓中浓度较低，该品可在肝脏部分被代谢，并经肾脏排泄于尿中。可在尿中保持较高药物浓度。
【适应症】
环丙沙星的临床用途较诺氟沙星为广，除尿路感染、肠道感染、淋病等外，尚可用以治疗由流感杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、普罗菲登菌、摩根杆菌、绿脓杆菌、阴沟肠杆菌、弗劳地枸橼杆菌、葡萄球菌属（包括耐甲氧西林株）等引起的骨和关节感染、皮肤软组织感染和肺炎、败血症等。该品口服制剂的适应同诺氟沙星；静脉给药可用于较重感染的治疗，如肠杆菌科细菌败血症、肺部感染、腹腔、胆道感染等。
严重感染可与其他具协同作用的抗菌药物联合应用。用于由环丙沙星敏感菌类引起的所有非合并及合并症感染。包括：
呼吸道感染：环丙沙星可应用在克雷伯氏杆菌属，肠杆菌，变形杆菌属，假单胞菌属，嗜血杆菌属，布兰汉氏菌属，军团菌和葡萄球菌引起的肺炎。环丙沙星一般不作为治疗非住院病人脑炎球菌性脑炎的首选药物。
中耳感染（中耳炎），鼻窦感染（鼻窦炎），特别是由于包括假单胞菌的革兰氏阴性菌或葡萄球菌所引起的感染。
眼部感染。
肾和/或尿道感染。
性腺器官感染：包括子宫附件炎，淋病和前列腺炎。
腹腔感染（肠道感染，胆道感染，腹膜炎）。
皮肤与软组织感染。
骨与关节感染。
败血症，菌血症。
免疫系统低下（免疫抑制或白细胞减少）病人的感染或感染的预防。免疫抑制病人进行选择性肠道净化。
体外研究表明，环丙沙星对下列病原体敏感：大肠杆菌、志贺氏菌、沙门氏菌、柠檬酸扦卤、克雷白氏菌、肠杆菌、沙雷氏菌、蜂房哈夫尼亚菌、迟钝爱德华氏菌、变形杆菌（吲哚阳性和吲哚阴性）、普氏罗威登斯菌、摩尔根氏菌、耶尔森氏菌、弧菌、气单胞菌、类志贸邻单胞菌、出血败血性巴斯德菌、嗜血杆菌、空肠弯曲菌、绿脓杆菌、军团菌、奈瑟氏菌、摩拉氏菌、马尔他布鲁氏菌、葡萄球菌、李斯特菌、棒状杆菌、衣原体属。
下列细菌敏感性变异大：不动杆菌、鞘膜加德钠氏菌、黄杆菌、产碱杆菌、无乳链球菌、屎链球菌、肺炎链球菌、酿脓链球菌、草绿色链球菌、支原体、结核分技杆菌、偶发分技校菌。环丙沙星对链球菌属的抗菌作用不及青霉素类抗生素。
下列细菌耐药：溶脲脲原体、屎链球菌、星形奴卡菌除了少数例外，厌氧菌的敏感性从中度敏感（如消化球菌与消化链球菌）到耐药（拟杆菌）。环丙沙星对梅毒螺旋体无效。
【药物相互作用】
1、尿碱化剂可减少该品在尿中的溶度导致结晶尿和肾毒性
2、含铝或镁的制酸药可减少该品口服的吸收。
3、该品与咖啡因同用可减少后者的清除，t1/2延长，并可能产生中枢神经系毒性。
4、丙磺舒可减少该品自肾小管分泌约50%，同用时可因该品血浓度增高而产生毒性。
5、该品与茶碱类合用可减少后者的肝清除约30%，使茶碱类的血浓度增高和半衰期延长而导致中毒，出现恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故同用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。诺氟沙星等喹诺酮类可抑制茶碱类、咖啡因和口服抗凝剂（华法林）在肝脏的代谢，使上述药物因代谢减少而血药浓度升高，致不良反应易于发生，应避免同用。必须合用时，应监测茶碱类血药浓度或凝血酶元时间，并据以调整剂量。制酸剂可减少该品等喹诺酮类口服制剂的肠道吸收，不宜同用。当口服环丙沙星时，合并应用铁、硫糖铝或含有镁、铝、或钙的抗酸剂可减少环丙沙星的吸收。因此，环丙沙星应在给与这些药物1～2小时之前或至少4小时之后服用。这个限制不适用于附属抗酸剂--H2受体拮抗剂。环丙沙星与茶碱类药物同时服用之后可见血浆茶碱浓度升高，这样可增加茶碱引起的副作用。因此当合用时，应对血清内茶碱浓度监测，并适当减少茶碱的剂量。动物实验表明，高剂量的喹诺酮与某些非甾体类抗炎药（但不是乙酰水杨酸）合用可引起惊厥。环丙沙星与环孢霉素联合用药后，血清肌酐短暂升高，因此，应对这些病人进行血清肌酐测定（2次/周）。同时服用环丙沙星和华法令可以增强华法令的作用。一些特殊病例，环丙沙星与优降糖合并应用可以增强优降糖的作用。丙磺舒干扰环丙沙星的肾分泌，丙磺舒与环丙沙星的合并用药增加环丙沙垦的血清浓度。胃复安加速环丙沙星的吸收，并使其在短期内达到最高血浆浓度，胃复安对环丙沙星的生物利用度没有影响。
【兽药应用】
作用与应用
该品属广谱杀菌药。对革兰氏阴性菌的抗菌活性是目前兽医临床应用的氟喹诺酮类中最强的一种；对革兰氏阳性菌的作用也较强。此外，对支原体厌氧菌、绿脓杆菌亦有较强的抗菌作用。用于全身各系统的干扰、对消化道、呼吸道、泌尿生殖道、皮肤软组织感染及支原体感染等均有良效。
【用法与用量】
内服，一次量，每1kg体重，猪、犬5～15mg。2次/d。
混饮，每1L饮水，禽25～50mg。
肌内注射，一次量，每1kg体重，家畜2.5mg；家禽5mg。2次/d。
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