诺氟沙星（Norfloxacin），又名氟哌酸，为第三代喹诺酮类抗菌药，会阻碍消化道内致病细菌的DNA旋转酶（DNA Gyrase）的作用，阻碍细菌DNA复制，对细菌有抑制作用，是治疗肠炎痢疾的常用药。但此药对未成年人骨骼形成有延缓作用，会影响到发育，故禁止未成年人服用。

【性状】

本品为类白色至淡黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，有引湿性。

本品在二甲基甲酰胺中略溶，在水或乙醇中极微溶解，在醋酸、盐酸或氢氧化钠溶液中易溶。

【类别】

喹诺酮类抗菌药。

【剂型或规格】

胶囊剂:0.1g;0.29

片剂:0.1g;0.2g;0.4g

软育剂(乳育剂):10g:0.1g:250g:2.5g

滴眼剂:8ml:24mg

注射液:0.1g/2ml;0.2g/2ml

注射剂(粉):0.2g:0.49

大容量注射液:100mI含诺氣沙星0.2g与葡萄糖5g;250ml含诺氣沙星0.4g与葡萄糖12.5g;250ml含诺氣沙星0.2g与葡萄糖12.5g;100ml含诺氟沙星0.2g与氨化钠0.9g

阴道用膜剂:20mg

【贮藏】

遮光，密封，在干燥处保存。

【作用功效】

诺氟沙星属于氟喹诺酮类抗菌药具有抗菌谱广、作用强的特点，尤其对革兰阴性菌有强的杀菌作用。诺氟沙星适用于治疗敏感菌所致泌尿道、呼吸道、胃肠道、妇科、外科、皮肤科、骨骼系统感染和前列腺炎，以及淋病、耐药菌株所致伤襄和沙门菌属感染、革兰阴性菌所致皮肤软组织感染和创口感染。

【治疗疾病】

用于治疗敏感细菌引起的泌尿道、呼吸道、胃肠道、妇科、外科、皮肤科、骨骼系统感染及前列腺炎。用于治疗淋病和耐药菌株所致伤寒和沙门菌属感染。用于治疗革兰阴性菌所致皮肤软组织感染和创口感染，用于治疗敏感菌引起的眼部感染。对支原体、衣原体也有效。

【其他用途】

目前发现临床新用途有治疗消化性溃疡、阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿、恶性疟疾、恙虫病、中耳炎。

【药物相互作用】

尿碱化剂可减少本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

本品对茶碱的清除影响甚为明显，可显著降低茶碱的清除，引起不良反应，两药不宜合用。环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间和血小板计数。

丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

多种维生素，或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少本品的吸收，建议避免合用，不能避免时在本品服药前2小时，或服药后6小时服药。

去羟肌苷可减少本品的口服吸收，因其制剂中含铝及镁，可与氟喹诺酮类合，故不宜合用。

本品可减少咖啡因自肝脏清除，使后者的清除半衰期延长，故两者需避免合用。

非甾体抗炎药非甾体抗炎药和喹诺酮类合用可能增加对中枢神经系统的刺激，增加痫的发生风险·本品与甲苯磺丁脲、氨磺丙脲、二甲双胍、格列齐特、格列美脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列本脲、米格列醇、曲格列酮、阿卡波糖、胰岛素等降糖药合用，可致血糖波动，如必须合用，应加强血糖监测，调整降糖药用量。

氟喹诺酮类停用后，也应注意调整降糖药用量。·与利多卡因、乙酰卡尼、恩卡尼、托卡尼、普鲁卡因胺、普罗帕酮、胺碘酮、美西律、澳苄胺、丙吡胺、莫雷西嗉、奎尼丁、替地沙米、阿齐利特、司美利特、伊布利特、多非利特、索他洛尔等合用，Q-T间期延长的作用相加，出现Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏等心脏毒性的风险增加。。与阿洛司琼、替扎尼定等合用，由CYP1A2调节的药物代谢被本品所抑制，血药浓度上升，出现不良反应的风险增加。

与辛伐他汀合用，辛伐他汀的代谢被抑制，出现肌病或横纹肌溶解症的风险增加。

【药物相互作用】

1、尿碱化剂可减少该品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2、该品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期（t1/2）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

3、环孢素与该品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

4、该品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。

5、丙磺舒可减少该品自肾小管分泌约50%，合用时可因该品血浓度增高而产生毒性。

6、该品与呋喃妥因有拮抗作用，不推荐联合应用。

7、多种维生素，或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少该品的吸收，建议避免合用，不能避免时在该品服药前2小时，或服药后6小时服用。

8、去羟肌苷（didanosine，DDI）可减少该品的口服吸收，因其制剂中含铝及镁，可与氟喹诺酮类螯合，故不宜合用。

9、该品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期（t1/2)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

【药理毒理】

为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

【药代动力学】

空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的30%～40%，广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、 睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%～15%，血消除半衰期（t1/2）为3～4小时，肾功能减退时可延长至6～9小时。单次口服该品400mg和800mg，经1～2小时血药浓度达峰值，血药峰浓度（cmax）分别为1.4～1.6mg/L和2.5mg/L。肾脏（肾小球滤过和肾小管分泌）和肝胆系统为主要排泄途径，26%～32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出，自胆汁和（或）粪便排出占28%～30%。

尿液pH影响该品的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少，其他pH时溶解增多。

【药物过量】

小鼠及大鼠单剂口服该品剂量达4g/kg，未发现致死作用。急性药物过量时需进行催吐或洗胃促使胃排空，仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。必须维持适当的补液量。

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