亚胺培南/西司他定，化学药品，含亚胺培南和西司他丁钠的两种等量成分。适用于治疗敏感革兰阳性菌及阴性杆菌所致的严重感染如败血症、感染性心内膜炎、下呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、尿路感染以及多种细菌引起的混合感染。

【性状】

略溶于水，微溶于甲醇

白色、类白色或淡黄色粉末

【贮存】

密封，遮光，在2’℃-8℃C保存

【规格和剂型】

亚胺培南注射剂(供静脉滴注用粉剂):250mg;500mg(均混有等量的西司他丁)

亚胺培南注射剂(供肌内注射用粉剂):500mg(除混有等量的西司他丁外，还含有1%盐酸利多卡因和

注射用水或0.9%氯化钠溶液配成混悬液，呈白色至淡棕黄色)。

【作用功效】

亚胺培南，常用制剂为注射剂，为抗生素类药。用于治疗敏感菌引起的各系统感染、菌血症和败血症，尤适用于混合感染和感染原因不明的经验性治疗

【药理作用】

亚胺培南属碳青霉烯类β-内酰胺类抗生素。它通过与多种青霉素结合蛋白（PBPs），尤其是PBP1A、PBP1B和PBP2结合，抑制细菌细胞壁的合成，导致细胞溶解和死亡，从而起抗菌作用。亚胺培南对β-内酰胺酶高度稳定，对某些细菌具有抗生素后效应。但是，亚胺培南在体内可被肾脏脱氢肽酶Ⅰ代谢失活，单独应用时，可受肾肽酶的影响而分解，使药效降低。西司他丁是肾脱氢肽酶Ⅰ抑制剂，本身不具抗菌作用，对β-内酰胺酶也无抑制作用。但是，西司他丁可阻碍脱氢肽酶Ⅰ对抗生素的水解，阻断亚胺培南在体内的代谢，保护亚胺培南在肾脏中不受破坏，从而增加尿液中亚胺培南浓度。西司他丁还可阻抑亚胺培南进入肾小管上皮组织，减少亚胺培南的排泄并减轻药物的肾毒性。亚胺培南/西司他定为一种广谱的抗生素，对绝大多数革兰阳性、革兰阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用。其敏感菌包括:革兰阳性需氧菌，如肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌（包括产酶菌株）、表皮葡萄球菌、链球菌C族、链球菌G族芽胞杆菌属等。革兰阴性的需氧菌，如流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙雷杆菌、产气肠杆菌、布鲁杆菌、假单胞菌属、百日咳杆菌、大肠杆菌、奈瑟淋病球菌、沙门菌属、伤寒沙门菌、副流感嗜血杆菌、克雷白杆菌、军团菌属、志贺菌属、分枝杆菌等。革兰阳性厌氧菌，如放线菌属、双歧杆菌属、梭状芽胞杆菌属、真杆菌属、乳杆菌属、丙酸杆菌属等。革兰阴性厌氧菌，如多形似杆菌、吉氏拟杆菌、脆弱拟杆菌、普通拟杆菌、坏疽梭形杆菌、核梭形杆菌、韦荣球菌属等。

【药物相互作用】

1.与氨基糖苷类药合用对铜绿假单胞菌有协同抗菌作用。

2.与丙磺舒合用，可增加亚胺培南血药浓度-时间曲线下面积（AUC），并使亚胺培南半衰期延长。有报道，二者合用时亚胺培南的半衰期可延长约6%，AUC可增加约13%，血浆清除率为下降约13%。

3.与环孢素同用可增加神经毒性作用。

4.与茶碱同用可发生茶碱中毒（恶心、呕吐、心悸、癫痫发作等）。其可能的机制是合用增加了中枢神经毒性作用。

5.亚胺培南与更昔洛韦（ganciclovir）合用可引起癫痫发作。

6.与伤寒活疫苗同用可减弱伤寒活疫苗的免疫效应。其可能的机制是亚胺培南对伤寒沙门菌有抗菌活性。

【药代动力学】

亚胺培亚胺培南/西司他定口服不吸收，肌内注射或静脉给药吸收良好。缓慢静注亚胺培南250mg、500mg、1000mg后的血药峰值浓度分别为14～24mg/L、21～58mg/L、41～83mg/L；静注等量西司他丁后的血药峰值浓度分别为15～25mg/L、31～49mg/L、56～80mg/L。肌注亚胺培南500mg、750mg后的血药峰值浓度分别为10mg/L、12mg/L；肌注等量西司他丁的血药峰值浓度分别为24mg/L、33mg/L。药物吸收后，亚胺培南可在体内广泛分布于各种组织和体液中，如痰液、胸腔积液、组织间液、胆汁、房水、生殖器组织及骨组织中。其中尤以胸腔积液；组织间液、腹腔积液及生殖器组织中药物浓度较高。药物能透过胎盘，但难以透过血-脑脊液屏障，在脑脊液中的浓度很低。亚胺培南的蛋白结合率约为20%，西司他丁的蛋白结合率约为40%，两者的半衰期均为1.0h。肾功能损害者，亚胺培南的半衰期可延长至2.9～4.0h，西司他丁半衰期可延长至13.3～17.1h。亚胺培南-西司他丁钠给药后10h内，70%～76%的药物经肾小球滤过及肾小管分泌排出；肾功能减退时，尿中排泄量减少。此外，另有约20%～25%的药物经非肾途径排泄，其中约有1%～2%经胆汁排出。

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