哌拉西林,是一种有机化合物,化学式为C23H27N5O7S,是一种β-内酰胺类抗生素,临床上用于上述敏感菌株所引起的感染(对中枢感染疗效不确切)。
【性状】
本品为白色结晶性粉末,无臭,略有引湿性。
本品在甲醇中易溶,在无水乙醇或丙酮中溶解,在水中极微溶解。
比旋度
取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶依法测定(通则0621),比旋度为+160°至+178°。
【成分】
本品为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪甲酰氨基)-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸一水合物,按无水物计算,含哌拉西林(按C23H27N5O7S计)不得少于92.0%。
【剂型/规格】
注射用哌拉西林钠:0.5,1.0,2.0,4.0g(以C23H27N507S计)
【功能主治】
临床上用于上述敏感菌株所引起的感染(对中枢感染疗效不确切)。
【联合用药】
本品适用敏感肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属所致的败血症、上尿路及复杂性尿路感染、呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等。
【药理学】
为半合成的氨脲苄类抗假单胞菌青霉素。对革兰阳性菌的作用与氨苄西林相似,对肠球菌有较好的抗菌作用,对于某些拟杆菌和梭菌也有一定作用。对革兰阴性菌的作用强,抗菌谱包括淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯肺炎杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、嗜血杆菌等,对沙门杆菌、痢疾杆菌、一些假单胞菌(除铜绿假单胞菌外)、脑膜炎球菌、耶尔森杆菌等在体外也有抗菌作用,但其临床意义尚未明确。本品不耐酶。本品口服不吸收。肌内注射2g,血清药物浓度于0.5小时达峰值,约为36µg/mL于30分钟内静脉滴注4g,即时血药浓度>200µg/mL,于1小时为100µg/mL,t1/2约为1小时。体内分布较广,周围器官均可达有效浓度,在胆汁和前列腺液中有较高浓度。本品主要由肾排泄,12小时内尿中可排出给药量的1/2~2/3。
【药物相互作用】
1、丙磺舒阻滞本品的排泄,血药浓度升高,使作用维持较长。
2、与氨基苷类联用,对铜绿假单胞菌、沙雷菌、克雷伯菌、其他肠杆菌属和葡萄球菌的敏感菌株有协同抗菌作用。
3、与肝素等抗凝血药合用,增加出血危险。与溶栓药合用,可发生严重出血。
【贮存条件】
严封,在凉暗干燥处保存。信息来源:百度百科