头孢拉定 （Cephradine, Velosef） 别名：先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ等，是一种有机化合物，化学式为C16H19N3O4S，为第一代半合成头孢菌素，抗菌作用与头孢氨苄相似，耐酸可以口服，吸收好，血药浓度较高，特点是耐β内酰胺酶，对耐药性金葡菌及其它多种对广谱抗生素耐药的杆菌等有迅速而可靠的杀菌作用，主要以原形经尿排泄，尿中浓度较高。临床主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等的感染，如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎，膀胱炎，耳鼻咽喉感染、肠炎及痢疾等。

【适应症】

适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等，为口服制剂，不宜用于严重感染。

也常用于预防外科术后感染。精氨酸盐型注射剂，用于心、肾功能不全者，此剂型不易导致钠潴留。

【性状】

本品为白色或类白色结晶性粉末，微臭。

本品在水中略溶，在乙醇或乙醚中几乎不溶。

【规格】

片剂、胶囊：0.25g、0.5g。

【作用功效】

头孢拉定是头孢菌素类抗菌药，适用于敏感菌所致的急性咽炎、中耳炎，支气管炎等呼吸道感染，泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。

头孢拉定为第一代头孢菌素，可通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用。

【其他用途】

本品还可作为预防术后伤口感染的备选药物之一。

【联合药物】

与美西林联合应用，对大肠埃希菌、沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用。

与大庆霉素、阿米卡星等氨基糖苷类抗生素联合有协同作用。

本品如与其他药物同时使用可能发生药物间相互作用，因此，如果您正在使用其他药物，用药前请咨询医生，并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。

【药物相互作用】

1、与庆大霉素或阿米卡星合用，对某些敏感菌株有协同抗菌作用，但可增加肾毒性。

2、头孢菌素可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄，丙磺舒可减少头孢拉定经肾排泄。

3、与肾毒性药物（如强效利尿药、氨基糖苷类和抗肿瘤药等）合用，可增加肾毒性。

4、与美西林联合应用，对大肠埃希菌和沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用。

【药理毒理】

药理

头孢拉定为广谱抗生素，作用机制与其他头孢菌素相同，为抑制细菌细胞壁的合成。对革兰阳性及阴性菌均有杀菌作用，在酸性条件下稳定，空腹时服用吸收迅速，不受青霉素酶的影响，对大多数产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌亦有显著的抗菌活性。

头孢拉定对不产青霉素酶和产青霉素酶金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。

厌氧革兰阳性菌对本品多敏感，脆弱拟杆菌对本品呈现耐药。

耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。

本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似。

本品对淋病奈瑟菌有一定作用，对产酶淋病奈瑟菌也具活性；对流感嗜血杆菌的活性较差。

对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌（耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌除外）的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素；对革兰阴性菌的作用不及第二代头孢菌素，更不及第三代头孢菌素；

对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定，但对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶的稳定性优于第二代和第三代头孢菌素。

毒理

头孢拉定（头孢环己烯、先锋霉素Ⅵ）属于第一代头孢菌素，抗菌作用与头孢氨苄相仿。口服吸收好，肌肉注射后吸收较差，血浆蛋白结合率低6%～10%，半衰期16.3h，用于治疗敏感菌所引起的呼吸道感染、生殖泌尿道感染和软组织感染。可口服、静脉注射给药。口服最高量为4g/d,严重感染时可静脉注射，偶见发生血栓性静脉炎。对青霉素过敏者用本药应小心。过敏体质和严重肾功能不全者慎用。

治疗要点参见头孢氨苄的相关内容：

1、肾功能有损伤者服用本药，可致本药在体内的半衰期延长，且加重肾脏损害，应避免长期、大量服用。

2、出现过敏反应时，应立即停药，给予抗过敏治疗。

3、出现二重感染时，根据病原微生物作相应治疗。

4、血液透析和血液灌流能有效地将本药从体内清除。

【药代动力学】

头孢拉定口服后吸收迅速，空腹口服0.5g后1小时到达血药峰浓度（cmax）11～18mg/L，血消除半衰期（t1/2β）为1小时。静脉注射0.5g，5min后血药浓度为46μg/mL；肌内注射0.5g，1～2h后血药浓度达峰值，为6μg/mL。

头孢拉定在组织体液中分布良好，肝组织中的浓度与血清浓度相等，在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。

脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%～10%，脑脊液中浓度更低。（静脉滴注2～4g，脑脊液中浓度仅有1.2～1.5μg/mL）。

头孢拉定可透过血一胎盘屏障进入胎儿血循环，少量经乳汁排出。口服500mg，羊水中浓度约为1.3μg/mL。

头孢拉定血清蛋白结合率为6%～10%。半衰期约为1h。

6小时累积排出给药量的90%以上，少量可自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的4倍。口服0.5g后，24h尿排出量超过给药量的99%；静脉注射后6h，尿排出量超过给药量的90%；肌内注射后6h，尿中排出量约为给药量的66%；另有少量药物可随胆汁排泄。

头孢拉定在体内很少代谢，能为血液透析和腹膜透析清除。

【注意事项】

1、孕妇及哺乳期妇女慎用。

头孢拉定可透过胎盘屏障，妊娠期妇女慎用。

头孢拉定可暂时性改变婴儿的肠道菌群平衡而导致腹泻，哺乳期妇女应慎用。

2、肝、肾功能不全者和有胃肠道疾病史者慎用。

3、胃肠道疾病，特别是抗生素相关性肠炎患者慎用。

4、头孢拉定主要经肾排出，肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。

5、长期用药也可引起二重感染。

6、对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素过敏。

7、药物对检验值或诊断的影响：

（1）直接抗人球蛋白（Coombs）试验可呈阳性反应；

（2）以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性反应。

8、长期用药时应检查肝、肾功能和血象。

【贮藏】

遮光，充氮，密封，在低于10℃处保存。

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