米诺环素（Minocycline），又称二甲胺四环素或美满环素，是一种广谱抗菌的四环素类抗生素。能与tRNA结合，达到抑菌的效果。米诺环素比同类药物具有更广的抗菌谱，具有抑菌活性。抗菌谱与四环素相近，对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌和革兰阴性菌中的淋病奈瑟球菌均有很强的作用；对革兰阴性杆菌的作用一般较弱；对沙眼衣原体和溶脲支原体亦有较好的抑制作用。

【药品类型】

西医药物

【外观与性状】

亮黄色-橙色非晶形的固体

储存条件：Keep in a cool, dry, dark location in a tightly sealed container or cylinder. Keep away from incompatible materials, ignition sources and untrained individuals. Secure and label area. Protect containers/cylinders from physical damage. （请存放在阴凉、干燥、避光处，密封容器或气瓶中。远离不相容的材料、点火源和未经培训的人员。安全并标记区域。保护容器/气瓶免受物理损坏。）

【药理作用】

为半合成的四环素类抗生素。抗菌谱与四环素相近，具有高效和长效性质。在四环素类中该品抗菌作用最强。口服吸收迅速，几近完全。食物对其吸收无明显影响。口服或静注200mg,1小时后血清药物浓度约为2、25μg/ml，12小时后尚有1、25μg/ml。肾功能正常者半衰期约为16小时。其脂溶性较高，因此容易进入许多组织和体液中，在唾液和泪液中药物浓度比其他四环素类高。在体内代谢较多，尿中排泄的原形药远低于其他四环素类。米诺环素是四环素类抗生素中抗菌作用最强的品种。

对敏感金葡菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、淋球菌、流感杆菌等的作用比四环素强2～4倍。对四环素耐药菌及耐青霉素的部分金葡菌、粪肠球菌和大肠杆菌也有一定抗菌活性；但对耐药的肺炎球菌、变形杆菌、克雷伯菌属、沙门菌属和志贺菌属常无效。此外。对胎儿弯曲菌、衣原体、肺炎支原体、立克次体、霍乱弧菌等亦具作用。该品用于全身疗法的作用机制为不仅有效地抑制痤疮致病菌的生长，尚具抑制细菌内脂肪酶的合成及其活性，防止三甘油脂水解成游离脂肪酸，抑制痤疮的生成。

【动力学】

该品脂溶性高，口服吸收完全，很少受食物影响；但较其他四环素易受钙、镁、铝等金属离子影响，或与金属离子螯合，或使胃内pH增高而使药物吸收减少。单次口服0、2g，2～3h内血药峰浓度平均7μg/ml，为四环素类中最高的品种。蛋白结合率约75%。体内分布广，可透入肺、肾、肝、甲状腺等组织。该品可透过血脑屏障，在脑脊液和脑组织中的浓度比其他四环素类为高。在尿与胆汁中的浓度较高。该品消除半减期长达16～18h。主要经尿和粪便排泄，其排泄率明显低于其他品种，相当量的药物在体内代谢。肝功能衰竭的患者，米诺环素半减期的延长并不明显。

【药理毒理】

药理

该品为半合成四环素类广谱抗生素，具高效和长效性，在四环素类抗生素中，该品的抗菌作用最强。抗菌谱与四环素相近。对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌等和革兰阴性菌中的淋病耐瑟菌均有很强的作用；对革兰阴性杆菌的作用一般较弱；该品对沙眼衣原体和溶脲支原体亦有较好的抑制作用。由于滥用四环素类抗生素，现大多数常见革兰阳性和阴性菌均对该品耐药。该品的作用机制是与核糖体30S亚基的A位置结合，阻止肽链的延长，从而抑制细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。该品系抑菌药，但在高浓度时，也具有杀菌作用。

毒理

该品能导致实验动物（大鼠、狗和猴）的甲状腺变为黑色。大鼠给予该品进行慢性治疗，结果导致甲状腺肿，甚至甲状腺瘤。该品亦能导致大鼠和狗的甲状腺增生。

【适应症状】

该品适用于因葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、梅毒螺旋体及衣原体等对该品敏感的病原体引起的下列感染：

1．败血症、菌血症。

2．浅表性化脓性感染：毛囊炎、脓皮症、扁桃体炎、肩周炎、泪囊炎、牙龈炎、外阴炎、创伤感染、手术后感染等。

3．深部化脓性疾病：乳腺炎、淋巴管（结）炎、颌下腺炎、骨髓炎、骨炎。

4．急慢性支气管炎、喘息型支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、细菌性肺炎、异型肺炎、肺部化脓症。

5．痢疾、肠炎、感染性食物中毒、胆管炎、胆囊炎。

6．腹膜炎。

7．肾盂肾炎、肾盂炎、肾盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、附睾炎、宫内感染、淋病。

8．中耳炎、副鼻窦炎、颌下腺炎。

9．梅毒。

主要用于立克次体病、支原体肺炎、淋巴肉芽肿、下疳、鼠疫、霍乱、布氏杆菌病(与链霉素联合应用）等。对大肠杆菌、产气杆菌、志贺杆菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌等敏感菌株所致的系统或局部感染也可应用。此外，对淋球菌、梅毒和雅司螺旋体、李司忒菌、梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌、放线菌、梭杆菌所致感染，当患者不耐青霉素时，可考虑用该品（或其他四环素类）。对于链球菌的敏感菌株所致感染也可考虑用该品。至于金黄色葡萄球菌则大部分菌株对本类药物耐药。此外，该品尚可用于阿米巴病的辅助治疗。与四环素或多西环素相似，主要用于座疮、酒糟鼻以及淋病、沙眼衣原体所致的性传播性疾患。该品虽然对某些耐药菌所致的泌尿系、呼吸系及软组织感染、脑膜炎球菌带菌者、中耳炎、鼻窦炎等均具一定疗效，但因其不良反应较多，使临床应用受到很大限制。

【药物相互作用】

1.由于该品能降低凝血酶原的活性，故该品与抗凝血药合用时，应降低抗凝血药的剂量。

2.由于制酸药（如碳酸氢钠）可使该品的吸收减少、活性降低，故该品与制酸药应避免同时服用。

3.该品与含铝、钙、镁、铁离子的药物合用时，可形成不溶性络合物，使该品的吸收减少。

4.降血脂药物考来烯胺（cholestyramine）或考来替泊（colestipol）与该品合用时，可能影响该品的吸收。

5.由于巴比妥类、苯妥英或卡马西平可诱导微粒体酶的活性致使该品血药浓度降低，故合用时须调整该品的剂量。

6.全麻药甲氧氟烷和该品合用可导致致命性的肾毒性。

7.由于该品能干扰青霉素的杀菌活性，所以应避免该品与青霉素类合用。

8.该品与强利尿药（如呋塞米等）合用可加重肾损害。

9.该品与其他肝毒性药物（如抗肿瘤化疗药物）合用可加重肝损害。

10.该品和口服避孕药合用，能降低口服避孕药的效果。

【药品应用】

关节炎

类风湿性关节炎

一项研究表明，对于早期类风湿性关节炎患者，米诺环素是一种有效的改变病情的抗风湿药（DMARD）。

美国奥马哈Nebraska大学的O'Dell等进行了一项为期两年的随机双盲研究，比较了米诺环素和羟氯喹治疗60例血清学阳性<1年的类风湿性关节炎病人的疗效。（Arthritis Rheum 2001,44∶2235)

30例病人接受100 mg米诺环素，每日2次；另30例病人服用羟氯喹200 mg每日2次。全部病人服用小剂量泼尼松。治疗2年后，研究者检测具有50%改善（根据美国风湿病学会的标准，ACR50）病人的百分比。结果显示，两年后米诺环素组有60%的病人达到ACR 50，相比之下，羟氯喹组病人仅有33%（P=0、04）。米诺环素组病人在治疗2年时，应用泼尼松的量亦低于羟氯喹组，分别为0、81和3、21 mg/d（P<0、01）。米诺环素组病人比羟氯喹组更有可能完全停用泼尼松（P=0、03）。

根据ACR评定标准，米诺环素组的转归有好的趋向，病人疾病活动程度评估差异有显著性（P=0、004）。

鼻窦炎

副鼻窦炎为耳鼻喉科常见病，由于副鼻窦的特殊解剖结构，治疗往往难以彻底。1998年6～12月在门诊使用米诺环素（美满霉素)治疗副鼻窦炎62例，取得较好疗效，现报告如下：

【对象与方法】

对象62例中男32例，女30例，年龄14～56岁，平均35岁；其中40例为急性副鼻窦炎，22例为慢性副鼻窦炎急性发作，均行副鼻窦拍片或副鼻窦CT扫描确诊。36例单纯上颌窦炎，12例上颌窦炎并筛窦炎，6例上颌窦炎并筛窦、蝶窦炎，8例上颌窦炎并额窦、筛窦炎。治疗前48小时内均未使用抗生素。

方法用苏州立达药业公司出品的米诺环素胶囊(100mg/粒），首次0、2g,po，以后每次0、1g,bid，连服2周，观察症状、体征变化。治疗前后行上颌窦穿刺，并将脓液作细菌学培养；检查血、尿常规，肝、肾功能。

疗效评定标准分为3级：①治愈：症状、体征完全控制，细菌学检查均正常。②显效：症状、体征明显好转，细菌学检查菌株明显减少。③无效：症状和体征无明显变化。

【结果】

62例患者中，治愈41例，显效12例，无效9例，治愈率66、1%，总有效率85、5%；细菌学培养显示：肺炎链菌11例，治愈6例；流感嗜血杆菌14例，治愈11例；大肠杆菌11例，治愈9例；厌氧杆菌16例，治愈14例；金黄色葡萄球菌6例，均无效。6例患者有轻度头晕，8例出现胃肠不适，均可耐受，不影响治疗，停药后反应消失。治疗后，复查血、尿常规，肝、肾功能无异常。

【专家讨论】

米诺环素是新一代半合成的四环素类药物，具有广谱、药力持久，不具光敏性等优点。服用时进食或同时饮用乳制品，不影响其吸收，其脂溶性高，渗透入鼻窦组织中，能迅速达到并超过致病菌的最低抑菌浓度。对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、肺炎支原体、厌氧梭状芽胞杆菌均有良好疗效，而金黄色葡萄球菌大部分对本类药物耐药。本组临床研究表明，米诺环素临床疗效好，并具有口服方便和副作用轻微等优点，确为治疗副鼻窦炎的理想药物。

皮肤性病

米诺环素（二甲胺四环素、美满霉素，Minocycline、minocin)系第二代四环素，它是一种半合成四环素，化学名为7-二甲胺基-6-去甲基-6-去氧四环素。用于治疗敏感病原菌所致的各种轻、中度感染，临床疗效较好。

【一般药理作用】

米诺环素为广谱抗菌素，与四环素有相似的药理作用，但作用更强。

抗菌：对革兰氏阳性菌和阴性菌特别对四环素耐药的菌株敏感；对需氧菌和厌氧菌也有抗菌活性；另外对支原体、衣原体亦有抑制作用。米诺环素主要为抑菌，但高浓度也具杀菌作用。

抑制淋巴细胞活动：米诺环素能显著抑制淋巴细胞对植物血凝素(PHA)的致有丝分裂原应答反应；

抗炎：米诺环素具有抑制中性白细胞趋化性和抑制参与炎症的氧中间体作用；

抗胶原酶活性：胶原酶活性取决于钙和锌，米诺环素能通过其螯合作用影响钙和锌水平而发挥作用。

抑制皮脂分泌：米诺环素能显著减少面部皮肤游离脂肪酸水平，随治疗时间延长，减低游离脂肪酸的量越多，停药后仍能维持该作用。

对蛋白质代谢的作用：通过阻碍氨基巯基-S-RNA与RNA核糖体复合体的结合而阻碍蛋白质合成。

影响细胞粘附：米诺环素在剂量小于100μg/ml时能增加齿龈成纤维细胞的粘附和伸长作用。

【临床应用】

痤疮米诺环素对中、重度炎症性痤疮效果较好。无论与安慰剂或四环素作双盲研究，均证明米诺环素有较好的临床效果，患者皮肤的痤疮丙酸菌数和面部皮脂显著减少，并在停药后仍维持作用。陈人义用美满霉素与四环素治疗寻常痤疮并加以对比，共114例，随机分为两组，其中美满霉素组58例口服美满霉素每次50mg，每日2次；四环素组54例每次口服25mg，第1周每日4次，逐周减量至第4周每日1次。均服完4周后判定疗效：美满霉素组痊愈42例，总有效率96、55%；四环素组痊愈14例，有效21例，无效19例，总有效率64、81%，两组治愈率和总有效率均有显著性差异（P<0、01)。国内外的临床治疗表明，美满霉素通过抗菌消炎和抑制细胞外脂肪酶，降低皮脂中游离脂肪酸的浓度，对痤疮有满意的疗效，其效果明显优于四环素。

【皮肤软组织感染】

米诺环素对表皮葡萄球菌感染和金葡菌引起的软组织感染效果较好。海鱼分枝杆菌引起的皮肤感染采用米诺环素连服2月可治愈。Sawchuk等报告1例芽生菌病样脓皮病，对既往的疗法无效，采用二氧化碳激光和长期服米诺环素联合治疗效果显著。Branger等报告1例肾移植患者伴嗜血分枝杆菌合并变形分枝杆菌感染，经对溃疡作外科引流术和口服米诺环素后治愈。米诺环素对原发于皮肤的放线菌病和奴卡氏菌也有显著的效果。放线菌病患者若对青霉素过敏，选用米诺环素效佳，治愈后亦不复发。

【坏疽性脓皮病】

Lynch等首次报告4例用米诺环素300mg qid、的高剂量获显著效果。对本病的特殊类型即复发性非典型性大疱性坏疽性脓皮病和浅表性肉芽肿性脓皮病也有显著效果。

水肿

其它皮肤病肉芽肿性酒渣鼻采用米诺环素每日100mg口服3周后症状迅速改善；以后减至每日50mg共4周治愈。营养不良性大疱性表皮松懈症单用米诺环素或以米诺环素代替皮质激素，可使新水疱显著减少。Muto等报告1例毛囊性粘蛋白病以米诺环素和消炎痛治疗有效，推荐用米诺环素和或消炎痛作为治疗本病的首选药物。Tanigaki等用米诺环素治疗嗜酸性脓疱性毛囊炎有效。Liegner用米诺环素100mg，12h 1次治疗早期的游走性红斑，服药7日后皮疹消退，10日后发热及全身症状消失，以后定期检查未显示临床或实验室指标的复发。

性传播疾病

由于米诺环素对淋球菌、厌氧菌、沙眼衣原体、支原体等有作用，且疗效明显优于青霉素、氨卞青霉素，因此广泛地用于治疗淋病、非淋菌性尿道炎、沙眼衣原体宫颈炎等性传播疾病。

青霉菌

淋病米诺环素适用由淋球菌引起的无症状男性尿道炎。陈林等用二甲胺四环素胶囊治疗淋病6例，并与强力霉素对照；治疗组口服二甲胺四环素胶囊100mg每天2次；对照组口服强力霉素片100mg每天2次，其中治疗组6例痊愈，对照组5例痊愈，1例进步，无显著差异。李家文等用美满霉素治疗12例慢性淋病患者，口服100mg，每日2次，连服2周停药，治愈10例，治愈率83、3%。临床表明服用米诺环素治疗淋病疗效明显。

非淋球菌尿道炎非淋球菌尿道炎(Nongonococcal Urethritis,NGU)在西方国家发病率已超过淋病，中国也日益增多，主要由衣原体和支原体感染引起，对青霉素等常耐药。李家文等给予非淋球菌尿道炎患者35例美满霉素每日2次，一次100mg，连服2周，其中34例治愈，治愈率97、1%。夏卫中等用美满霉素与氟嗪酸治疗非淋菌性尿道炎并作疗效对照观察：A组35例采用美满霉素治疗，每天2次，1次100mg，21天为一疗程；B组34例采用氟嗪酸，每天2次，1次200mg，21天为一疗程。A组35例，治愈31例，无效4例，治愈率88、57%；B组34例，治愈23例，无效11例，治愈率67、64%，两组有显著差异（P<0、05)。张锡宝用美满霉素与克拉霉素作临床对照，其中A组30例使用美满霉素微胶囊200mg/d，B组32例使用克拉霉素500mg/d，均分两次服，均用药1周为一疗程，一般治疗1～2疗程，A组病原学治愈率为90%(27/30)，有效率为10%(3/30)，总有效率为100%。

子宫

宫颈炎女性生殖道沙眼衣原体感染是世界范围内最常见的性病，其发病率在中国呈逐年上升趋势。樊尚荣对40例无并发附件炎或盆腔炎的子宫颈沙眼衣原体感染患者用美满霉素进行治疗：给病人及其配偶口服米诺环素100mg qn,首次加倍，病人服14d，配偶服9d，治疗完成后两周进行复查，结果微生物治愈率为92%，口服米诺环素对无并发症子宫颈沙眼衣原体感染疗效确切。丁韶正用美满霉素7日疗法治疗20例无合并症沙眼衣原体感染患者，口服100mg，每天2次，连服7天停药后两周复查，1例因副作用5天后停服，其余14例患者中有13例已无明显症状，11例有宫颈炎的患者，有4例仍有宫颈糜烂、质脆或擦拭后出血，93%的患者性病症状消退，衣原体抗原检查全部转阴，疗效较为满意。泌尿科的应用

尿路感染九永红等用米诺环素治疗尿路感染30例，结果表明：本药对尿路感染治愈率达86、7%，对金葡菌、大肠埃希氏菌的药物敏感度达93、3%以上，对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的最低抑菌浓度为0、5μg/ml～4、0μg/ml，明显优于庆大霉素和氨卞青霉素。

前列腺

慢性前列腺炎刘定益等应用美满霉素治疗37例慢性前列腺炎，均口服美满霉素100mg，每日2次，4周为一疗程，用药后37例病例治愈18例，占48、6%，好转10例，占27%，无效9例，占24、3%，总有效率为75、6%。夏昕晖等用美满霉素治疗26例慢性淋菌性前列腺炎，口服100mg，每天2次，首次加倍，14天为一个疗程。治愈16例，6例有效，4例无效，在该报告中还以氟嗪酸、利福平和交沙霉素作了比较，美满霉素的疗效均优于其它药物。

维生素B6

色素沉着长期服用美满霉素后出现皮肤色素沉着，可为局限性蓝灰色，下肢蓝黑色或广泛性泥褐或深蓝灰色色素。雷铁池报道两例服用美满霉素造成面部出现青灰色斑，日晒后色素加深，停用并口服维生素C、维生素E，1个月后色沉减轻，再服美满霉素又出现类似情况；另一例服药后两周，下唇周围皮肤、龟头粘膜见钱币大暗褐色色沉斑，治疗后3个月色沉减轻。

由于米诺环素具有高亲脂性，有极好的组织渗透性，能广泛分布于身体各组织及体液中，半衰期也长于四环素，且血药浓度高，杀菌能力强。同时，该药能几乎无变化地从尿道排除，即使分解，其分解代谢物也具抗菌活性，因此，该药具有高效、广谱、速效、长效、口服吸收快的特点。它在皮肤疾病、泌尿系统、呼吸道感染等方面都有一定疗效，虽有一定副作用，但较四环素类轻，是一种值得推广应用的抗感染药。

【相关新闻】

2013年4月，日本研究人员最新发现米诺环素可以阻止男性被美丽女性引诱并误入歧途。来自日本早稻田大学和九州大学的教授希望测试服用二甲胺四环素之后的意识改变效应，他们模拟了“美人计”，向98位测试者展示了8张具有吸引人的女性照片，让他们评估照片中美女的可依赖等级。

接受测试的男性分为两组，一组每4天口服二甲胺四环素；另一组服用安慰剂。当向测试者展示美丽的女性照片时，研究人员告诉男性测试者可以拥有1300日圆的支配权，分配给每一个照片中的女性。在测试中，男性测试者被问及如何评估照片中每位女性的可靠性，以及她们美丽身材的魅力值。事实上，照片中所有的漂亮女性已预先决定背叛男性伴侣，因此，男性测试者是在与不可靠的女性玩感情游戏，但是之前他们并不知情。

研究结果表明，男性测试者的信任行为伴随着女性吸引力增大地而提升，但是这种女性魅力并未影响服用二甲胺四环素的男性测试者。同时，研究还发现当金钱元素引入时，女性的魅力将进一步增大。

信息来源：百度百科