【适用症】

唯可来与阿扎胞苷联合用于治疗因合并症不适合接受强诱导化疗，或者年龄75岁及以上的新诊断的成人急性髓系白血病患者。

【性状】

唯可来为浅黄色双面凸起的圆形薄膜衣片，一面刻有“V”，一面刻有“10”(10mg规格);或浅褐色双面凸起的椭圆形薄膜衣片，一面刻有“v"，一面刻有“50”(50mg规格);或浅黄色双面凸起的椭圆形薄膜衣片，一面刻有“V”，一面刻有“100”(100mg规格);除去包衣后显浅黄色至深黄色。

【用法用量】

剂量唯可来给药方法如表1所示，第1个疗程的第1-3天为剂量爬坡期。在每个疗程的第1-7天唯可来需与阿扎胞苷联用，阿扎胞苷为皮下注射，剂量为75mg/m2.表1.急性髓系白血病第1-3天剂量爬坡期的给药方法唯可来每日剂量第1天：100mg第2天：200mg第3天：400mg第4天及以后：400mg一日一次，每个疗程28天唯可来按疗程与阿扎胞苷联用给药，直至疾病进展或发生不可耐受的毒性反应。更多剂量信息参见[临床试验]和阿扎胞苷的说明书。给药注意事项应告知患者下述信息:唯可来应在餐后30分钟内服用。唯可来应尽可能在每天同一时间服用。唯可来应整片吞服。不得咀嚼、碾碎或在吞服前掰碎。如果患者在常规服药时间的8小时内漏服一次唯可来，应指导患者尽快补服，并恢复每日常规给药。若患者漏服唯可来已超过8小时，则不需要补服，只需在第二天恢复常规给药。如患者在正常给药后发生呕吐，在呕吐当天不需要再次服用唯可来，在常规服药时间进行下次给药。肿瘤溶解综合征的风险评估和预防接受唯可来治疗的患者可能发生肿瘤溶解综合征(TLS)。在唯可来给药前，应对患者进行特定性因素评估，以明确肿瘤溶解综合征的风险水平，且为患者提供预防性水化和抗高尿酸血症药物，以降低TLS风险。在唯可来给药前，患者的白细胞计数应小于25x10/L。在治疗前可能需要进行降白细胞治疗。在唯可来给药前，为所有患者提供预防措施，包括充足的水化和抗高尿酸血症药物，并在剂量爬坡期继续使用。在开始使用唯可来治疗前，应评估血生化(钾、尿酸、磷、钙和肌酐)并纠正已存在的异.常情况。在唯可来给药前、爬坡期内每次新剂量给药后6-8小时以及达到最终剂量后24小时，应监测血生化以评估TLS。对于有TLS风险因素的患者(例如，外周血中存在原始细胞、骨髓内大量白血病细胞累及、治疗前乳酸脱氢酶(LDH)水平升高或肾功能下降)，应考虑采取额外措施，包括增加实验室监测和降低唯可来的起始剂量。基于不良反应的剂量调整密切监测血细胞计数，直至血细胞减少症恢复。基于血细胞减少症的缓解情况，进行针对血细胞减少的剂量调整或中断唯可来给药。唯可来基于不良反应的剂量调整参见表2。基于起始、爬坡期和爬坡期后伴随使用强效或中效CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂的结果(见[药物相互作用])确定了唯可来的禁忌或剂量调整，具体参见表3。在强效或中效CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂停止给药后2~3天，恢复与抑制剂伴随使用前的唯可来剂量(见[药物相互作用])。特殊人群肾功能损害由于可能导致TLS风险增加，肾功能不全(CLcr<80mL/min,通过Cockcroft-Gault公式计算)的患者在开始唯可来治疗时，需要加强预防和更密切的监测，以减少发生TLS的风险(见[注意事项])。轻度、中度和重度肾功能损害(CLcr≥15mL/min)患者无需剂量调整(见[药代动力学])。肝功能损害不建议轻度(Child-PughA)或中度(ChildPughB)肝功能损害患者调整给药剂量。重度肝功能损害(ChildPughC)患者接受唯可来治疗时，唯可来的给药剂量(一日一次)降低50％;需要更加密切监测患者的不良反应。

【注意事项】

肿瘤溶解综合征高肿瘤负荷的患者在接受唯可来治疗时，报告了肿瘤溶解综合征的发生，包括致死性事件和需要透析的肾功能衰竭。唯可来可引起肿瘤细胞迅速减少。因此，在初始给药和爬坡期内有发生TLS风险。唯可来给药后6~8小时和每次剂量增加时，如发生符合TLS的血生化指标变化，需对此进行及时处理。TLS风险是会基于包括肿瘤负荷和合并症在内的多种因素而连续存在。肾功能不全会进.一步增加发生TLS的风险。需要对患者进行风险评估并进行适当TLS预防治疗，包括水化和抗高尿酸血症药物。监测血生化指标，并对异常进行及时管理，必要时可中断给药。随着整体风险增加，需采取更积极的措施(如静脉补液、频繁监测、住院治疗等)(见[用法用量])。在初始给药和爬坡期内，唯可来与P-gp抑制剂或强效或中效CYP3A抑制剂同时使用，会增加唯可来暴露，可能增加Tls风险。与强效或中效CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂合用时，应降低唯可来的剂量(见[用法用量]和[药物相互作用])。中性粒细胞减少症在接受唯可来联合阿扎胞苷治疗的患者中，98％~100％患者的中性粒细胞计数会较基线减少。中性粒细胞减少症在后续疗程中可能反复出现。在整个治疗期内需监测全血细胞计数。发生严重的中性粒细胞减少症时，暂停用药和恢复用药的具体信息参见表2(见[用法用量])。建议采用支持性措施，包括抗感染治疗和使用生长因子等(例如，G-CSF)。感染在接受唯可来治疗的患者中曾发生过致死性和严重的感染，如感染性肺炎和脓毒症(见[不良反应])。需密切监测患者的感染体征和症状，并及时治疗。若发生3级及4级感染，需中断唯可来治疗直至恢复，剂量恢复参见表2(见[用法用量])。免疫接种在唯可来治疗前、治疗期间和治疗后，B细胞恢复前不得接种减毒活疫苗。尚未对唯可来治疗期间或治疗后接种减毒活疫苗的性和疗效进行研究。应告知患者接种疫苗可能不.佳。胚胎-胎儿毒性根据唯可来作用机制和动物试验中的发现，妊娠女性服用唯可来可能会造成胚胎-胎儿毒性。在小鼠中进行的一项胚胎-胎仔研究中,对妊娠小鼠给药,且使小鼠的暴露量等同于以400mg每日推荐剂量对患者给药所达到的暴露量，可导致着床后流产和胎仔体重降低。应告知孕妇维奈克拉对胎儿的潜在危害。建议育龄女性在使用唯可来治疗期间以及末次给药后至少30天内避免妊娠(见[孕妇及哺乳期妇女用药])。在硼替佐米和地塞米松基础上加用维奈克拉治疗多发性骨髓瘤患者致死亡率增加在复发性或难治性多发性骨髓瘤患者中开展的一项随机试验(BELLINI;NCT02755597)中，在硼替佐米+地塞米松基础上加用维奈克拉(非维奈克拉适应症的用途)导致死亡率增加。在管理良好的临床试验之外，不建议维奈克拉与硼替佐米XxX地塞米松联合治疗多发性骨髓瘤患者。

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