阿达格拉西布是第二代口服KRAS抑制剂。已经获批在美国上市。

【生产企业】Mirati Therapeutics, Inc.

【商标】KRAZATI

【通用名】adagrasib

【研究代码】MRTX849

【中文名】阿达格拉西布

【规格】片剂：200mg；120片/瓶；180片/瓶。

【存储】将药片储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的室温下。允许15°C至30°C（59°F至86°F）之间的温度偏移[参见USP受控室温]。

【KRAZATI适应症和用法】

KRAZATI是RAS GTP酶家族的抑制剂，用于治疗经FDA批准的检测确定的患有KRAS G12C突变，且既往至少接受过一次全身性治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者。

该适应症根据客观缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR）获得加速批准。对该适应症的持续批准可能取决于确认试验中对临床益处的验证和描述。

【KRAZATI剂量和给药】

• 推荐剂量：每天两次口服600 mg。

• 与食物一起或不与食物一起吞服整个药片。

【KRAZATI剂型和强度】

片剂：200mg。

【KRAZATI禁忌症】暂无相关信息。

【KRAZATI警告与注意事项】

• 胃肠道不良反应：监测患者的腹泻、恶心和呕吐情况，并根据需要提供支持性护理。根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。

• QTc间期延长：避免同时使用KRAZATI与其他已知可能延长QTc间期的制品。监测有风险患者和服用已知延长QT间期药物的患者的ECG和电解质。根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。

• 肝毒性：在KRAZATI开始前监测肝脏实验室检查，并在临床指示后的3个月内每月监测一次。根据严重程度减少剂量、暂停或永久停药。

• 间质性肺病/肺炎：监测新的或恶化的呼吸道症状。对疑似ILD/肺炎停用KRAZATI，如果未发现ILD/肺炎的其他可能的原因，则永久停药。

【KRAZATI不良反应】

• 最常见（≥25%）的不良反应是恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾功能损害、水肿、呼吸困难和食欲下降。

• 最常见的3级或4级（≥2%）实验室异常是淋巴细胞减少、血红蛋白减少、谷丙转氨酶升高、谷草转氨酶升高、低钾血症、低钠血症、脂肪酶升高、白细胞减少、中性粒细胞减少和碱性磷酸酶升高。

【KRAZATI药物相互作用】

有关与KRAZATI有临床意义的药物相互作用，请参见完整处方信息。

• 强CYP3A4诱导剂：避免同时使用。

• 强CYP3A4抑制剂：在阿达格拉西布浓度达到稳态之前避免同时使用。

• 敏感的CYP3A4底物：避免与敏感的CYP3A4底物同时使用。

• 敏感的CYP2C9或CYP2D6底物或P-gp底物：避免与敏感的CYP2C9或CYP2D6底物或P-gp底物同时使用，其中最小的浓度变化可能导致严重的不良反应。

• 延长QT间期的药物：避免与KRAZATI同时使用。

【KRAZATI在特定人群中使用】

哺乳：建议不要母乳喂养。

注：药品如有新包装，以新包装为准。以上资讯仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。