他替瑞林既有内分泌调节作用,也有中枢神经系统(CNS)作用,而且具有抗肿瘤活性。本品可通过抑制细胞凋亡,增强免疫功能,促进t细胞分化,调节肿瘤细胞生长,从而达到抗肿瘤的目的。
在体外试验中,本品对小鼠淋巴瘤、白血病、胃癌、结肠癌、乳腺癌、膀胱癌、前列腺癌、卵巢癌、胰腺癌、子宫内膜癌、黑色素瘤、皮肤癌、软骨肉瘤、肺癌、食管癌、鼻咽癌、肝癌、肺间质纤维化、淋巴瘤、骨肉瘤、白血病、肝硬化、急性髓细胞白血病、恶性胸腔积液、急性心肌梗死、急性心包炎等。这些疾病的发生与人们的生活习惯密切相关,所以预防癌症刻不容缓。
他替瑞林药理作用
本品为合成的促甲状腺素释放激素(TRH)类似物,经由脑TRH受体对中枢神经系统(CNS)产生强面持久的多重作用。本品对CNS的兴奋作用比TRH强10-100倍,作用持续时间比TRH长约8倍。
本品对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11,因而本品的内分泌作用比TRH弱,但本品在体内比TRH稳定。另外,本品对促甲状腺素(TSH)释放的作用为TRH的1/6-1/11。
他替瑞林不良反应
不良反应主要是消化系统反应,包括呕吐、恶心和胃不适。
所有的不良反应均为轻、中度,在治疗期间和(或)停药后消失。
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。成人,一次5mg,2次/日,早晚饭后口服。
他替瑞林用于改善脊髓小脑变性患者的共济失调,提高生活质量。瑞林的临床应用结果表明,本品可明显改善脊髓小脑变性患者的共济失调,减少肌张力障碍,提高生活质量。本品还可用于治疗轻中度运动神经元病,包括帕金森病、进行性肌营养不良、多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症、克罗恩病、多发性硬化症、进行性肌营养不良和运动神经元病。
本品适用于治疗轻中度运动神经元病,包括帕金森病、进行性肌营养不良、多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症、多发性硬化症和进行性肌无力。本品可单独使用,也可与其他药物联合应用。口服后吸收迅速,半衰期为2.5小时。主要不良反应为恶心、呕吐、腹泻等,偶有头痛、眩晕、视力模糊、心动过速、血压下降等。