当患者服用阿昔替尼（英利达）时，会出现高血压、出血、心脏衰竭、肝酶升高、腹泻等不良反应。要根据每种不良反应的等级来调整阿昔替尼（英利达）计量。在开始接受治疗之前，要检查患者的肝功能和肾功能，如果有重度或中度肝肾损伤的患者要在医生的密切监视下服用。
阿昔替尼（英利达）的推荐计量增减
计量调整 | 计量方案 |
推荐起始计量 | 每天两次 5 毫克 |
剂量增加 |
首次剂量增加 | 每天两次 7 毫克 |
第二次剂量增加 | 每天两次 10 毫克 |
剂量减少 |
首次剂量减少 | 每天两次 3 毫克 |
第二次减量 | 每天两次 2 毫克 |
针对不良反应推荐的阿昔替尼（英利达）剂量修改
不良反应 | 严重性 | 阿昔替尼（英利达）计量修改 |
高血压 | 收缩压 > 150 毫米汞柱或舒张压 > 100 毫米汞柱，尽管抗高血压治疗 | · 剂量减少一级。 |
收缩压 > 160 毫米汞柱或舒张压 > 105 毫米汞柱 | · 保留直到 BP < 150/100 mmHg。 · 以减少的剂量恢复。 |
4 级或高血压危象 | · 永久停药 |
出血 | 三年级或四年级 | · 保留直到分辨率达到 0 级或 1 级或基线。 · 根据不良反应的严重程度和持久性，以减少的剂量恢复或停止。 |
心脏衰竭 | 无症状心肌病（左心室射血分数高于基线 20% 但低于基线 50% 或低于正常下限（如果未获得基线） | · 保留直到分辨率达到 0 级或 1 级或基线。 · 以减少的剂量恢复。 |
临床表现充血性心力衰竭 | 永久停药 |
伤口愈合受损 | 任何等级 | · 尚未确定伤口愈合解决后恢复使用 INLYTA 的安全性。 · 根据不良反应的严重程度和持久性，以减少的剂量恢复或停止。 |
可逆性后部白质脑病综合征 | 任何等级 | · 永久停药 |
蛋白尿 | 每 24 小时 2 克或更多克蛋白尿 | · 扣留直至分辨率降至每 24 小时少于 2 克。 · 以减少的剂量恢复。 |
其他不良反应 | 三级 | · 剂量减少一级。 |
四级 | · 保留直到解决 2 级。 · 以减少的剂量恢复。 |
阿昔替尼（英利达）与阿维单抗和派姆单抗联用的不良反应和推荐计量调整
治疗 | 不良反应 | 严重程度 | 阿昔替尼（英利达）计量修改 |
阿昔替尼（英利达）与阿维单抗或派姆单抗联合使用 | 肝酶升高 | ALT 或 AST 至少为 ULN 的 3 倍但小于 ULN 的 10 倍，无并发总胆红素至少为 ULN 的 2 倍 | （1）停用阿昔替尼（英利达）和 阿维单抗或派姆单抗，直至解决至 0-1 级 （2）考虑再次使用 阿昔替尼（英利达）和/或阿维单抗或派姆单抗 |
ALT 或 AST 升高至 ULN 的 3 倍以上，同时总胆红素至少升高 ULN 的 2 倍，或 ALT 或 AST 升高至 ULN 的至少 10 倍 | 永久停用阿昔替尼（英利达）和 阿维单抗或 派姆单抗 |
腹泻 | 1-2级 | 开始对症用药 |
3级 | 中断阿昔单抗（英利达）和开始对症药物治疗。如腹泻得到控制，阿昔单抗（英利达）可恢复至相同剂量或减低 1 个剂量水平 |
4级 | 停用阿昔单抗（英利达）直至解决至 <2 级，然后重新开始阿昔单抗（英利达）剂量减少 1 个剂量水平 |
阿昔替尼（英利达）与阿维单抗联用 | 主要不良心血管事件 | 3级或4级 | 永久停用 |
ALT = 谷丙转氨酶，AST = 天冬氨酸转氨酶，ULN = 正常上限
总结： 当阿昔替尼（英利达）作为单药或与免疫疗法联用治疗晚期肾细胞癌时，会出现不同等级的不良反应。主治医生要密切监视患者的不良不应，并根据情况调整计量或永久停药。