曲美替尼是一种针对恶性肿瘤患者的靶向治疗药物。曲美替尼的副作用主要体现在以下几个方面,第一,服用这种药物,有的病人会出现发烧,有的会出现间质性的肺疾病,例如咳嗽、喘憋、呼吸困难等,甚至会出现眼部疾病,出现黄斑水肿、视力减退等。
所以在服用药物的时候,要做好眼部检查。曲美替尼也有可能引起大出血,如果出血比较严重,有可能引起颅内出血,而且还会增加血栓性疾病的危险,例如深静脉血栓、肺栓塞,如果出现憋气、呼吸困难、下肢肿胀等症状,建议及时就医。此外,还有一些病人对这种药物有过敏反应,还会引起严重的皮疹。
曲美替尼用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
1、开始用本品治疗前确证在肿瘤标本存在BRAFV600E或V600K突变。
2、推荐剂量是2mg,每天口服1次,餐前至少1h或进餐后至少2h。
曲美替尼药理作用
本品是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激动和活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,促进细胞增殖。BRAFV600E突变导致BRAF通路基本激活,包括MEK1和MEK2本品在体内外均抑制BRAFV600突变的黑色素瘤细胞的生长。
曲美替尼(TRAMETINIB)是一种对MEK1、MEK2有明显抑制作用的抗肿瘤作用。曲美替尼用于V600E基因突变的转移性黑色素瘤的单剂疗法。临床研究结果显示,曲美替尼的抗药性一般在6-7个月之内出现。要解决这个问题,需要将曲美替尼与 Braf抑制剂达拉非尼结合。
曲美替尼作为MEK1、MEK2的抑制剂,其信号传导途径的异常与肿瘤有一定的关系,例如BRAFV600基因的突变,使其持续活化,其主要作用于 MEK蛋白,从而影响 MAPK信号转导途径,从而抑制细胞的增殖。