替沃扎尼是一种激酶抑制剂,可以抑制血管生成、血管通透性和人肾细胞癌的肿瘤生长,适用于治疗之前经过两次或多次全身治疗后复发或难治性晚期肾细胞癌(RCC)的成年患者。研究表明,与索拉非尼相比,替沃扎尼作为三线或四线治疗可改善转移性肾细胞癌患者的生存期,并且耐受性更好。
替沃扎尼是一种白色至浅棕色结晶粉末,几乎不溶于水,化学结构为:
替沃扎尼胶囊于2021年在美国首次批准使用,分为0.89mg和1.34mg两种规格。1.34mg胶囊含有1.5mg替沃扎尼盐酸盐、甘露醇和硬脂酸镁。0.89mg胶囊含有1.0 mg替沃扎尼盐酸盐、甘露醇和硬脂酸镁。胶囊储存在20 ° C至25 ° C环境中,也允许临时存放在15°C至30 ° C的环境中一段时间。
替沃扎尼可空腹或随食物服用,服药后的10个小时是身体对药物吸收的最好时间,推荐剂量是1.34mg每天一次,治疗21天,然后停止治疗7天,这28天为一个周期,可一直治疗到疾病恶化或产生严重的副作用。根据副作用的严重程度可能需要减少剂量或中断治疗来控制不良反应。对于有中度肝功能不全的患者,将剂量减至0.89mg治疗21天,然后停药7天(28天为一个周期)。