来那替尼(Neratinib)是马来酸奈拉替尼片,是一种用于治疗HER2 (HER2)早期阳性的成年乳腺癌的辅助治疗药物。来那替尼是一种能够与 EGFR、HER2、HER4细胞内激酶的不可逆结合的药物,从而减少受体自身的磷酸化,从而抑制下游信号途径的活化。
来那替尼马来酸奈拉替尼片在治疗过程中会引起腹泻、恶心、腹痛、乏力、呕吐、皮疹、食欲减退等症状,同时还会有肝毒性、胎儿畸形等症状。马来酸奈拉替尼片对HER2基因突变的 NSCLC、宫颈癌、胆道、唾液腺等肿瘤有较好的治疗效果,有的患者肿瘤体积缩小,有的肿瘤完全消失。
来那替尼用法与用量:
推荐剂量是240 mg(6片),每日口服一次,与食物同时服用,持续1年。
在首次接受来那替尼治疗前,应提前56天给予洛哌丁胺(loperamide),以预防严重腹泻。
来那替尼常见副作用:
腹泻是来那替尼的常见副作用,其它常见副作用包括腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、肿胀和口腔炎(口腔炎)、食欲降低、肌肉痉挛、消化不良等。
在接受来那替尼治疗前56天应开始给予洛哌丁胺治疗,以预防或减缓腹泻。临床上还可给予额外的止泻药、液体和电解质以帮助治疗腹泻。
来那替尼是一种非可逆的口服酪氨酸激酶抑制剂。这是世界上惟一一种用于HER2阳性乳腺癌患者接受曲妥珠单抗(HER2)的药物,用于降低HER2阳性患者的复发率。适合于那些已经完成了标准曲妥珠单抗的辅助治疗,但是有风险的病人。
在接受了化学疗法和曲妥珠单抗后,在接受来那替尼组的辅助治疗后,可以明显减少乳腺癌的复发率,也就是,除了保留乳房之外,还可以避免远距离或局部复发,并且不会增加长期的毒性。来那替尼是HER2药物中靶点最多的一类抗HER1/HER2/HER4的靶点,在对曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1和拉帕替尼等抗药后,还可以选择来那替尼作为主要治疗方案。