奥贝胆酸具有抑制胆酸合成、促进胆汁分泌、降低门静脉高压的作用,具有抗肿瘤细胞色素的作用。原发性胆汁性肝硬化、原发性硬化性胆管炎、非酒精性脂肪肝、原发性硬化性胆管炎等。可以单独或与熊去氧胆酸一起使用,但不能用于肠管完全阻塞的病人。
奥贝胆酸虽然会导致皮肤瘙痒、乏力、腹痛、皮疹、头晕、便秘、关节痛等不良反应,但总体的耐受性还是很好的。奥贝胆酸在美国和欧洲都有上市,但还没有在国内上市,但也有几家制药公司,在研发非专利药物。
奥贝胆酸适应症
用于原发性胆汁性胆管炎(PBC),与熊去氧胆酸(UDCA)联合治疗响应不充分或单独应用UDCA不耐受的原发性胆汁性胆管炎患者。该适应症的批准是基于碱性磷酸酶(ALP)减少。奥贝胆酸属法尼醇X受体激动剂,通过活化法尼醇X受体,间接抑制细胞色素7A1(CYP7A1)的基因表达。由于CYP7A1是胆酸生物合成的限速酶,因此奥贝胆酸可以抑制胆酸合成,用于治疗原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病。
奥贝胆酸剂量和给药
分期分类非肝硬化或肝硬化代偿期肝硬化失代偿期
前三个月开始剂量每日一次5mg每周5mg
ALP和总胆红素三个月后若无明显减少每日一次10mg每周两次5mg(至少相隔3天)
最大剂量每日一次10mg每周两次10mg(至少相隔3天)
奥贝胆酸是一种处方药,用于成人对 UDCA的不良反应,或者仅对不能耐受 UDCA的成人原发性胆汁性胆管炎(PBC)是一种慢性肝病,它会逐步损害肝内的胆管。这些管道把胆汁运送到小肠,帮助你的身体消化脂肪和养分当 PBC损坏了这些管道,胆汁就会滞留在肝内,损伤它们的细胞,从而引起肝硬化(肝瘢痕)和肝功能衰竭 PBC是一种进行性疾病,长期不需要症状的 PBC可以使肝脏维持健康。
奥贝胆酸可作为片剂(5 mg和10 mg)使用,建议初始剂量为5 mg,每日1次,或每周5 mg,视病人肝脏损害的严重程度而定(应该在使用奥贝胆酸治疗前就已决定)。