卡博替尼是一种口服酸激酶抑制剂,它在市场上有两种不同的剂型,片剂有20mg、40mg和60mg规格,美国FDA批准用于治疗肾癌、肝癌和分化型甲状腺癌;胶囊有20mg和80mg规格,美国FDA批准用于治疗甲状腺癌。很多人认为这两种药就是同一种药,成分一致,所以就可以互相替换使用,这种想法没有问题,但是不对,下面详细说明一下。
这两种药的区别就是它们不是生物等效的。具体区别是:
1、服用片剂后的血浆中卡博替尼浓度达到最高时是在服药后的3-4个小时,服用相同剂量胶囊后血浆中卡博替尼浓度达到最高时是在服药后的2-5个小时;
2、相同剂量的片剂和胶囊,片剂的血浆中卡博替尼浓度最高值要比胶囊高19%;
3、片剂的半衰期是99小时,胶囊的半衰期的55小时。
因此片剂和胶囊配方未能满足生物等效性研究的接受标准,不应互换使用。但是通常医院和药房都是按照通用处方开药,处方中只写下药的名称而不是品牌名字,而卡博替尼属于不能通用处方的药物,因此它必须按照指示作为片剂或胶囊开具处方。
因此根据医学剂量学,它们不能互换使用,但如果患者必须从胶囊转换为片剂,应继续按照当前的使用剂量吃但绝对不能超过60mg(例如以前吃60mg的胶囊,现在可以换成60mg的片剂;以前吃80mg的胶囊,现在也最多只能换成60mg的片剂;以前吃20mg的胶囊,现在可以换成20mg的片剂)。注意不要从片剂转换为胶囊!