富马酸吉瑞替尼是一种AXL受体酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗复发或难治性急性髓系白血病。
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富马酸吉瑞替尼也称为ASP2215,是FLT3酪氨酸激酶抑制剂的一个小分子部分,与该组中的其他药物相比,它具有更高的选择性和效力。它是一种吡嗪甲酰胺衍生物,对FLT3表现出高选择性,可防止在其他疗法中观察到的c-Kit驱动的骨髓抑制。2018年11月28日FDA批准上市,该药物是具有快速通道和优先审评状态的孤儿药获得批准。
富马酸吉瑞替尼适用于检测到有FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病成年患者。急性髓细胞性白血病是一种影响血液和骨髓并进展迅速的癌症,这种情况会产生少量正常血细胞,并且需要持续输血。
富马酸吉瑞替尼片为40mg规格,每日一次,每次120mg,每天在同一时间服用,随餐或空腹服用,28天为一个疗程。避免与葡萄柚同时使用,葡萄柚抑制CYP3A代谢,这可能会增加吉瑞替尼的血清浓度;避免与圣约翰草共同使用,这种草药诱导CYP3A4和p-糖蛋白,这可能会降低吉瑞替尼的血清浓度。在口服给药后2小时吉瑞替尼在血浆浓度达到最大,随后在4-8小时后观察到最大瘤馁浓度。在给药后15天内达到稳态血浆水平。