布格替尼(Brigatinib,商品名:安伯瑞)是一种ALK酪胺酸激酶抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)。布加替尼还可以与西妥昔单抗或帕博利珠单抗等抗EGFR抗体联合使用,用来治疗EGFR C797S突变且奥希替尼耐药的非小细胞肺癌。
布加替尼为酪胺酸激酶抑制剂,在临床可达到的浓度下对包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1 受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变等多种激酶具有体外抑制作用。在体外和体内试验中,布加替尼可抑制ALK的自身磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3、AKT、ERK1/2和S6的磷酸化。布格替尼还可抑制表现EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白血球株的体外增殖,剂量依赖性的抑制EML4-ALK阳性的非小细胞肺癌异种移植瘤的生长。
布加替尼最常见不良反应(发生率大于25%):腹泻、恶心、呕吐、皮疹、咳嗽、呼吸困难、高血压、疲劳、肌肉疼痛、头痛。
布加替尼与强效或中效CYP3A抑制剂联合给药会增加布加替尼的血浆浓度,可能会增加不良反应的发生率。同时给予布加替尼与强效或中效CYP3A诱导剂可降低加格替尼的血浆浓度,会降低布格替尼的疗效。因此在临床治疗中要避免布加替尼与CYP3A抑制剂和CYP3A诱导剂同时给药。
目前上市的布加替尼仿制药有孟加拉碧康制药生产和印度因达尔制药厂生产。碧康版的布加替尼有两种规格:180mg*30粒,和90mg*30粒。因达尔版布加替尼只有90mg*30粒。碧康版90mg剂量的价格为2000多,180mg剂量为3000多。而因达尔版布加替尼的价格只有1000多。就价格而言,因达尔版更有优势,对于需要长期服药的患者来说,大大减轻了经济负担。