卡博替尼是一种非特异性酪氨酸激酶抑制剂,于 2012 获得美国FDA批准上市用于治疗转移性甲状腺髓样癌。2016年适应症增加晚期肾细胞癌。2019年获得美国和加拿大批准上市用于既往接受过治疗的肝细胞癌患者。
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印度大型仿制药制药厂Natco已经获批生产卡博替尼仿制药。Natco制药厂是一家垂直整合且专注于研发的制药公司,从事成品剂型(“FDF”)和活性药物成分(“API”)的开发和生产。Natco生产的仿制药销往全球40多个国家和地区。
Natco上产的卡博替尼有三种剂型,60mg*30粒,40mg*30粒,20mg*30粒。
甲状腺髓样癌:每次口服140mg,每日一次,轻度及中度肝损伤患者起始剂量为80mg。
肾癌、肝癌:每次口服60mg,每日一次。。
前列腺癌骨转移:每次口服40mg,每日一次。
卡博替尼不应与食物一起服用,需要空腹服用。服药前至少 2 小时和服药后至少 1 小时不要进食。在服用卡博替尼期间避免吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。葡萄柚会增加卡博替尼的毒副作用。
服用卡博替尼时,应避免使用以下药物:
1、强效CYP3A4抑制剂
包括但不限于:酮康唑,伊曲康唑,克拉霉素,阿扎那韦,印地那韦,奈法唑酮,奈非那韦,利托那韦,沙奎那韦,泰利霉素,伏立康唑。
2、强效CYP3A4诱导剂
包括但不限于:地塞米松,苯妥英,卡马西平, 利福平,利福布丁,利福喷丁,苯巴比妥,圣约翰草。
总结:
肝功能不全患者:
轻度和中度肝损伤患者建议降低卡博替尼剂量。重度肝损伤患者不建议服用卡博替尼。
肾功能不全患者:
轻度或中度肾受损患者中无需剂量调整,目前尚无在有严重肾受损患者中使用卡博替尼的经验 。