琥珀酸曲格列汀是一种新型二肽基肽酶 4 抑制剂，在 2 型糖尿病患者中每周给药一次显示出持续疗效。在这项研究中，琥珀酸曲格列汀对人二肽基肽酶-4 的抑制作用分别比阿格列汀和西格列汀强约 4 倍和 12 倍，并且比包括二肽基肽酶在内的相关蛋白酶选择性高 10,000 倍以上。
琥珀酸曲格列汀于 2015 年 3 月获准在日本使用。研发琥珀酸曲格列汀的公司武田制药选择不在美国和欧盟上市。武田制药从 Furiex Pharmaceuticals 购买的 DPP-4 抑制剂许可权包括一个特定于在美国和欧盟开发该药物的条款。该条款要求在美国和欧盟为为完成II 期和 III 期临床研究的所有服务都必须通过 Furiex 操作。由于 Furiex 为这些服务报出的高成本，武田制药选择停止在美国和欧盟上市。琥珀酸格列汀自上市以来，目前有 8 种格列汀注册为药物（全球）。
琥珀酸曲格列汀在 100 mg 剂量后在健康受试者中吸收迅速 ，Tmax为1.3小时，平均消除半衰期为 18.5–54.3小时。曲格列汀通过CYP2D6代谢，药物主要通过肾脏清除。对于中度肾功能不全的患者，建议每周一次，讲剂量 100 mg 减至 50 mg 。在一项 II 期剂量范围探索研究中，曲格列汀在日本二型糖尿病患者中以 12.5–200 mg 的剂量每周给药一次，持续 12 周，以剂量依赖性方式降低糖化血红蛋白 。在一项针对日本二型糖尿病患者的为期 24 周的 III 期试验中，曲格列汀 100 mg 每周一次疗效不劣于阿格列汀 25 mg 每天一次。曲格列汀耐受性良好，没有被认为与治疗相关的严重不良反应。
总结：从临床试验结果看曲格列汀可以很好的控制二型糖尿病患者的血糖水平，而且每周口服一次，患者的依从性高。从临床试验看曲格列汀不会引起严重的不良反应，轻微不良反应大多可以耐受。