卡博替尼(Cabozantinib)是由美国Exes制药公司研发的一款口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI)。卡博替尼作为一种TKI,能够有效地抑制包括MET、AXL、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3等靶点。这些靶点均参与了肿瘤的血管生成、侵入、转移和耐药等一系列与肿瘤发生及发展相关的进程。因为卡博替尼可以抑制的靶点多,在肿瘤治疗中被大家戏称为肿瘤治疗的“万金油”。卡博替尼可能会出现一些副作用,通常不需要就医。随着您的身体适应药物,这些副作用可能会在治疗期间消失。
下面详细列出患者在服用卡博替尼期间可能出现的不良反应以及发生概率:
心血管
常见(10% 或更多):血压升高(高达 96%)、高血压(高达 61%)
常见(1% 至 10%):低血压、静脉血栓栓塞、动脉血栓栓塞、房颤
不常见(0.1% 至 1%):心绞痛、室上性心动过速、活化部分凝血活酶时间缩短
未报告的频率:QT 间期延长
肝脏
非常常见(10% 或更多):ALT 升高(高达 86%)、AST 升高(高达 86%)、碱性磷酸酶升高(高达 52%)、高胆红素血症(高达 25 %)
常见(1% 至 10%):胆石症
不常见(0.1% 至 1%):肝性脑病
肠胃
非常常见(10% 或更多):腹泻(高达 63%)、口腔炎(高达 51%)、恶心(高达 43%)、口腔疼痛(高达 36%)、便秘(高达 27%)、腹痛(高达 27%)、呕吐(高达 24%)、吞咽困难(高达 13%)、消化不良(高达 11%)、舌痛
常见(1% 至 10%):痔疮、胃肠道穿孔、胃肠道瘘管、胃肠道出血、胰腺炎、肛裂、肛门炎症、唇炎
不常见(0.1% 至 1%):食管炎
内分泌
非常常见(10% 或更多):血促甲状腺激素增加(高达 57%)
常见(1% 至 10%):甲状腺功能减退症、肾上腺功能不全
不常见(0.1% 至 1%):闭经
血液学
非常常见(10% 或更多):淋巴细胞减少症(高达 53%)、中性粒细胞减少症(高达 35%)、血小板减少症(高达 35%)
不常见(0.1% 至 1%):嗜酸性粒细胞计数增加,血小板计数增加
上市后报告:动脉(包括主动脉)动脉瘤、夹层和破裂
皮肤科
非常常见(10% 或更多):掌足红肿综合征(高达 50%)、头发颜色变化/脱色/花白(高达 34%)、皮疹(高达 19%)、皮肤干燥(高达 19%) )、脱发(高达 16%)、红斑(高达 11%)
常见(1% 至 10%):角化过度、毛囊炎、痤疮、水疱、毛发生长异常、皮肤脱落、皮肤色素减退
不常见(0.1% 至 1%):皮肤溃疡、毛细血管扩张。
新陈代谢
非常常见(10% 或更多):体重减轻(高达 48%)、食欲下降(高达 46%)、低钙血症(高达 52%)、低磷血症(高达 28%)、低镁血症(高达 19%) 、低钾血症(高达18%)、低钠血症(高达10%)、血乳酸脱氢酶升高、血肌酐磷酸激酶升高
常见(1% 至 10%):脱水、低白蛋白血症
其他
非常常见(10% 或更多):疲劳(高达 41%)、虚弱(高达 21%)、粘膜炎症
常见(1% 至 10%):脓肿(包括内脏、腹腔内、皮肤、牙齿)、真菌感染(包括皮肤、口腔、生殖器)、耳痛、耳鸣、苍白、外周发冷、伤口愈合不良/伤口并发症, 畏寒, 面部水肿
不常见(0.1% 至 1%):曲菌肿、听觉减退、囊肿、面部疼痛、局部水肿
未报告的频率:出血
神经系统
非常常见(10% 或更多):味觉障碍(高达 34%)、头痛(高达 18%)、头晕(高达 14%)
常见(1% 至 10%):感觉异常、周围感觉神经病变、周围神经病变、味觉障碍、震颤
不常见(0.1% 至 1%):可逆性后部白质脑病综合征、共济失调、注意力障碍、意识丧失、言语障碍、短暂性脑缺血发作
肌肉骨骼
非常常见(10% 或更多):关节痛(高达 14%)、肌肉痉挛(高达 12%)
常见(1% 至 10%):肌肉骨骼胸痛、下颌骨坏死 (ONJ)
不常见(0.1% 至 1%):横纹肌溶解
一般的
由于大多数不良事件发生在治疗过程的早期,因此应在前 8 周密切监测患者。
泌尿生殖系统
常见(1% 至 10%):蛋白尿、排尿困难、血尿
不常见(0.1% 至 1%):阴道出血
眼科
常见(1% 至 10%):视力模糊
不常见(0.1% 至 1%):白内障、结膜炎
精神科
常见(1% 至 10%):焦虑、抑郁、混乱状态
不常见(0.1% 至 1%):异常梦境、精神错乱
呼吸系统
非常常见(10% 或更多):发音困难(高达 20%)、口咽痛
常见(1% 至 10%):非胃肠道瘘(包括气管、纵隔气肿、气管食管)、肺栓塞、呼吸道出血(包括肺、支气管、气管)、肺炎、肺炎吸入
不常见(0.1% 至 1%):肺不张、咽部水肿、肺炎
肾脏
不常见(0.1% 至 1%):急性肾功能衰竭
总结:从以上数据可以看出服用卡博替尼可以引起不同的不良反应,在临床治疗中要密切注意不良反应体征,并根据出现的症状及时调整剂量并就医处理。