尼洛替尼（Nelotinib）是一种新型的络氨酸激酶抑制剂，目前已被广泛用于费城染色体阳性 CML的治疗。一般来说，费城染色体阳性的 CML患者，可以选择甲基伊马替尼作为治疗的第一选择，但甲基伊马替尼在治疗三个月后，如果血液指标和基因指标都不能完全缓解，则属于原发性抗药性，可以使用尼洛替尼胶囊，尼洛替尼胶囊可以提高 CML患者的完全缓解率。
另外，对于不能耐受甲磺酸伊马替尼的病人，也可以使用尼洛替尼胶囊，但尼洛替尼胶囊的不良反应有两种，一种是非血液系统不良反应，一种是血液系统不良反应，一种是出现头痛、恶心、食欲减退、组织水肿等，另一种是血液系统不良反应。
尼洛替尼由来
尼洛替尼是由伊马替尼的分子结构改进而来的，对BCR-ABL激酶 活性有更强的选择性，对酪氨酸激酶的抑制作用较伊马替尼强30倍。
可抑制对伊马替尼耐药的BCR-ABL突变型的激酶活性。同时还能抑制KIT和PDGFR激酶活性。
尼洛替尼药物相互作用
在体外，尼罗替尼是CYP3A4，CYP2C8，CYI>2C9，CYP2D6和UGTlAl竞争性抑制剂，能使由这些酶消除的药物浓度升高。
本品由CYP3A4代谢，CYP3A4的强抑制剂或诱导剂可显著升高或降低尼罗替尼的浓度。本品还是P-糖蛋白的底物，当本品与抑制P-糖蛋白的药物合用时，尼罗替尼的血药浓度可能会增加。
尼罗替尼（Nirotroptinib, NIK）是目前临床应用最多的化疗药物，但其作用机制尚不明确，尤其是对格列卫（伊马替尼）不敏感的 CML患者。这是一种很好的治疗方法。还要在医生的指导下合理用药。对于费城染色体阳性的 CML病人，尼洛替尼疗效可达到49%，但其疗效尚不明确。它不会有任何的毒副作用。
尼洛替尼（Nelotinib）是近年来发展起来的一种新的抗癌药物，对伊马替尼（Imatinib）不敏感或不敏感的 CML病人具有较好的治疗效果。一天两次，尼洛替尼能以特定的方式对bcr-abl蛋白质起到抑制肿瘤细胞中不正常的染色体生成。bcr-abl蛋白是由费城染色体不正常的细胞所生成，它对慢性髓系白血病病人体内的癌白细胞的过度增生起着关键作用。