布格替尼(布吉宾,AP26113)是临床常用的抗肿瘤药物,具有抑制肿瘤细胞增殖、侵袭、转移等作用。毕加替尼被用来治疗已经转移到体内其它地方的 NSCLC。Brigatinib被用来治疗带有某些不正常的基因,以及在没有其它抗肿瘤药物的情况下。
本课题组前期发现, Bragetinib联合 EGFR单克隆抗体有望克服奥希替尼(卡布宁奥希替尼)对 ALKL1196M基因突变及 EGFRT790M基因突变的抑制作用,但其作用机制尚不明确。布格替尼会导致诸如肺病、视觉障碍、高血压、高血糖、心率减慢、肌肉受伤、胰腺炎等严重不良反应。
布格替尼作用机制
布格替尼是一款全新ALK酪氨酸激酶抑制剂。
在延长患者生存、控制脑转移、改善生活质量等方面,布格替尼的疗效已经得到临床验证。
布格替尼用法用量
1.布格替尼90 mg口服,前7天每日一次;然后增加剂量至180毫克口服每日一次。服用ALUNBRIG,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
2.如果因不良反应以外的原因中断ALUNBRIG 14天或更长时间,则恢复治疗,每日一次,每次90 mg,持续7天,然后增加至先前耐受的剂量。
3.ALUNBRIG可与食物一起服用,也可不与食物一起服用。指导患者整粒吞下药片。请勿压碎或咀嚼药片。
布格替尼(Biganib)是目前临床上广泛应用的一种间变型淋巴瘤蛋白激酶抑制剂。布格替尼是新一代 ALK/EGFR双抑制剂,在治疗 ALK+ NSCLC中表现出较好的效果,并在临床试验中证实,布格替尼与 EGFR单克隆抗体联用有望突破奥希替尼(Osyitinib)对第三代 NSCLC的抗药性。
NSCLC的患者,在 ALK+基因的情况下,通常会优先选用克唑替尼,在产生抗药性的情况下,再转为布格替尼;临床上, EGFR+患者优先选用吉非替尼,T790M患者发生耐药后,转而选用奥希替尼;奥希替尼患者发生耐药时,布格替尼联合 Cetuximab或帕尼单抗,已有临床报道。