由于恩曲替尼(罗圣全)可能带来的毒副作用,临床上要特别注意在一些特殊人群中的使用。例如:孕妇、肝损伤患者、肾损伤患者、儿科患者等等。
1、具有生殖潜能的女性和男性患者
妊娠试验
具有生殖潜能的女性患者在开始接受恩曲替尼(罗圣全)治疗之前必须检查其妊娠状态。
避孕
从动物实验数据可以看出恩曲替尼(罗圣全)可能导致胚胎-胎儿毒性,因此具有生殖潜能的女性患者在治疗期间要采取有效避孕措施。
女性
告知有生殖潜能的女性患者在接受恩曲替尼(罗圣全)治疗期间和最后剂量后至少5周内要采取有效避孕措施。
男性
建议有生殖潜能女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼(罗圣全)治疗期间和最后剂量后共 3 个月内采取有效避孕措施。
2、肾受损
对于轻度或中度肾功能不全患者(CLcr 30 至 < 90 mL/min,通过 Cockcroft-Gault 方程计算),患者可以维持调整剂量。尚未在有严重肾受损患者(CLcr < 30 mL/min)中研究恩曲替尼(罗圣全)的安全性。
3、肝损伤
对有轻度(总胆红素 ≤ ULN 的 1.5 倍)肝受损患者建议服用维持剂量。尚未在有中度(总胆红素 > ULN 的 1.5 至 3 倍)和重度(总胆红素 > ULN 的 3 倍)肝受损患者中研究恩曲替尼(罗圣全)的安全性。
4、幼年动物毒性数据
在一项为期 13 周的幼年大鼠毒理学研究中,动物从出生后第 7 天到第 97 天(大约相当于新生儿到成年期)每天给与恩曲替尼(罗圣全)≥ 4 mg/kg/天(约为 600 mg 剂量下人体暴露量 (AUC) 的 0.06 倍)时,幼年大鼠生长发育迟缓伴随有性成熟延迟。神经行为评估缺陷,包括学习和记忆(剂量≥ 8 mg/kg/天,约为人体暴露于 600 mg 剂量的 0.14 倍),以及在剂量 ≥ 16 mg/kg/day(约为人在 600 mg 剂量时暴露量的 0.18 倍)幼鼠股骨长度减少。
总结: 由于恩曲替尼(罗圣全)可能带来的胚胎-胎儿毒性,因此女性患者在治疗之前要检查其妊娠情况,并且在治疗之前要采取有效避孕措施。