他替瑞林 (TAL) 是一种促甲状腺素释放激素 (TRH) 类似物,已在日本获准用 于改善脊髓小脑功能障碍引起的共济失调(肌肉运动障碍)症状。这些症状包括:运动不协调、步态异常、言语变化,眼球运动异常等。
临床研究中的模型细胞系统中可以看他替瑞林TAL与人类促甲状腺激素释放激素受体(TRH 受体)的结合和信号传导。试验结果发现他替瑞林TAL表现出比TRH 更低的结合亲和力,并且通过肌醇-1,4,5-三磷酸/钙通路的信号传导效力比TRH 更低。然而,他替瑞林TAL在刺激肌醇-1,4,5-三磷酸第二信使生成方面表现出比 TRH 更高的内在功效。这是第一项阐明 TAL 在 TRH-R 的药理学并表明 TAL 是 TRH-R 的超激动剂的研究。研究认为与TRH相比,他替瑞林TAL 表现出的超激动作用可能部分解释了它在调节人类中枢神经系统效应方面的更高活性。
他替瑞林通过促进神经递质(乙酰胆碱、多巴胺)的释放和更新及其神经生长因子样作用来激活神经元细胞。他替瑞林通常用于改善脊髓小脑变性中的共济失调(步态、进食和谈话等日常活动)。
服用他替瑞林之前的注意事项:
患者之前是否对任何药物或食物有过敏反应(瘙痒、皮疹等)。
患者是否怀孕或哺乳。
患者是否正在服用任何其他药物。(有些药物可能会相互作用以增强或减弱药效。当心非处方药和膳食补充剂以及其他处方药。)
一般情况下,成人一次服用 1 粒(有效成分 5mg),一日 2 次,早餐后和晚餐后服用。剂量可根据年龄和症状进行调整。严格按照说明进行操作。
这种药很容易吸潮。服用前立即从压穿包装 (PTP) 片中取出。
如果错过了一剂,请尽快服用一剂。但是,如果快到下一次服药的时间了,请跳过错过的服药并继续常规服药计划。不应该一次服用两剂。
如果您不小心服用了超过规定的剂量,请咨询医生。
服用他替瑞林可能产生的不良反应:
最常报告的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、头痛、头晕、头晕和皮疹。如果出现下面任何症状,请立即停药并就医。
总结: 他替瑞林在临床应用中表现出对小脑共济失调具有良好疗效,但是患者在接受治疗期间也要注意不良反应的放生和救治。