一项临床研究对照了健康受试者与转移性去势抵抗性前列腺癌CRPC患者服用阿比特龙（泽珂）后，体内的药代动力学差异。在体内醋酸阿比特龙（泽珂）转化为阿比特龙（泽珂），是一种雄激素生物合成抑制剂。

1、吸收

转移性去势抵抗性前列腺癌CRPC 患者口服醋酸阿比特龙（泽珂）后，达到最大血浆浓度的中位时间为 2 小时。在稳态下观察到阿比特龙（泽珂）蓄积，与单剂量 1,000 mg 醋酸阿比特龙（泽珂）相比，暴露量（稳态 AUC）高 2 倍。在转移性 CRPC 患者每天 1,000 mg 的剂量下，C max的稳态值（平均值 ± SD）为 226 ± 178 ng/mL，AUC 为 993 ± 639 ng.hr/mL。在 250 mg 至 1,000 mg 的剂量范围内未观察到剂量比例的重大偏差。

2、食物的影响

当阿比特龙（泽珂）随餐服用时，阿比特龙（泽珂）的全身暴露增加。与空腹服用阿比特龙（泽珂）相比，当阿比特龙（泽珂）与与低脂膳食（7% 脂肪，300 卡路里）同服，和阿比特龙（泽珂）与高脂膳食（57% 脂肪，825 卡路里）同服时，在患者体内监测到的AUC分别高出9倍和10倍。

转移性 CRPC 患者在反复服用醋酸阿比特龙（泽珂）后，阿比特龙（泽珂）的全身暴露量与低脂膳食服用 7 天时相似，与高脂膳食服用 7 天相比增加约 2 倍。

鉴于膳食内容和阿比特龙（泽珂）全身暴露量的变化关系，随餐服用醋酸阿比特龙（泽珂）片有可能导致暴露增加和毒副作用的增加。

3、代谢

口服醋酸阿比特龙（泽珂）后，醋酸阿比特龙（泽珂）水解为阿比特龙（泽珂）（活性代谢物）。该转化可能是通过酯酶活性（尚未鉴定出酯酶）而不是 CYP 介导的。人血浆中阿比特龙（泽珂）的两种主要循环代谢物是硫酸阿比特龙（泽珂）（无活性）和 N-氧化物硫酸阿比特龙（泽珂）（无活性），分别占暴露量的 43% 左右。

4、排泄

口服醋酸阿比特龙（泽珂）后，约 88% 的剂量通过粪便排泄，约 5%的剂量通过尿液排泄。粪便中存在的主要化合物是未变化的醋酸阿比特龙（泽珂）和阿比特龙（泽珂）（分别约为给药剂量的 55% 和 22%）。

总结：作为一款口服治疗前列腺癌的药物，食物对阿比特龙（泽珂）的影响需要引起患者的注意，患者应该在空腹状态下，至少应该控制在进餐前1小时或进餐后2小时服用阿比特龙（泽珂）。