达伯坦作用机制FGFR基因变异存在于多种类型的人类肿瘤中,主要通过FGFR基因扩增、突变、染色体易位以及配体依赖性活化引起的FGFR信号异常。
目前研究发现,fgfr-tki可以抑制fgfr-mrna的表达,从而导致细胞凋亡,进而诱导肿瘤细胞分化。近年来,随着靶向药物的出现,针成纤维细胞生长因子受体信号通过促进肿瘤细胞增殖、存活、迁移和血管生成来促进恶性肿瘤的发展。
然而,针成纤维细胞生长因子受体信号通路的研究一直未能取得突破性进展。本研究旨在探索针成纤维细胞生长因子受体信号通路在恶性肿瘤组织中的表达情况,为进一步研究恶性肿瘤的治疗提供新的思路。
包括达伯坦 ® 内的选择性FGFR抑制剂的早期临床研究结果显示,该类药物具有可耐受的安全性,在存在FGF/FGFR变异受试者中具有临床获益的初步迹象。用于治疗经治晚期胆管癌成年患者。这是全球首款胆管癌靶向疗法。
胆管癌是在将消化液从肝脏运送到胆囊和小肠的细长胆管里发生的一种罕见癌症。在诊断时,大多数胆管癌患者已经为晚期,这意味着他们无法接受手术治疗。但是,如果你能早期发现,就可以通过化疗和放疗来控制病情。但是,对于那些没有症状的胆管癌患者来说,他们需要长期服用药物来维持治疗。因此,在日常生活中,我们必须注意预防胆管癌。
对于这些患者,化疗组合药物已成为标准的初始治疗方法。约9%至14%的胆管癌患者的肿瘤中发现了纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)融合蛋白(fgfr2)。这些患者可能需要接受多种不同的化疗方案,包括靶向药物、免疫抑制剂、放射治疗、手术治疗、化疗联合化疗等。然而,大多数fgfr2突变患者在接受化疗后仍然存在疾病进展风险,因此他们需要继续接受其他治疗方案。)。这些患者中有一部分可能需要接受免疫检查
今天的批准适用于局部晚期或转移性的的胆管癌患者,这些患者的肿瘤具有FGFR2基因融合或其它重排。Pemazyre片剂通过抑制肿瘤细胞中的FGFR2而阻止肿瘤的生长和扩散。