依鲁替尼是一种处方药,用于治疗:
至少接受过一次治疗的套细胞淋巴瘤 (MCL) 成年患者。
患有慢性淋巴细胞白血病 (CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL) 的成人患者。
患有华氏巨球蛋白血症 (WM) 的成人患者。
患有边缘区淋巴瘤 (MZL) 且需要口服或注射药物(全身治疗)并接受过某种既往治疗的成人患者。
成人和 1 岁及以上患有慢性移植物抗宿主病 (cGVHD) 的成人患者和儿童患者在 1 种或多种全身治疗失败后。
套细胞淋巴瘤和边缘区淋巴瘤是每天口服一次 560 毫克。
慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤和华氏巨球蛋白血病的剂量为 420 毫克,每天口服一次。
12 岁及以上患者的慢性移植物抗宿主病患者每天口服 420 毫克。对于 1 岁至 12 岁以下的患者,推荐剂量为 240 mg/m 2 ,每天口服一次(最高剂量为 420 mg)。
伊布替尼可能会引起严重的副作用,包括:
在依鲁替尼治疗期间经常会出现出血问题,有时可能很严重,甚至可能导致死亡。如果患者同时服用血液稀释剂,会增加出血风险。临床症状表现为:便血或黑便、粉红色或棕色尿液、意外出血,或严重或无法控制的出血、吐血、咳血或血块、瘀伤增加、头晕、持续很长时间的头痛或严重的头痛。
依鲁替尼治疗期间可能会发生感染。有时感染可能很严重,并可能导致死亡。如果患者在依鲁替尼治疗期间出现发烧、发冷、虚弱、意识模糊或感染等体征或症状,请立即就医。
心脏问题。严重的心律问题(室性心律失常、心房颤动和心房扑动)、接受依鲁替尼治疗的人群中发生过心力衰竭和死亡,尤其是心脏病风险增加、感染或有心律问题的人群。如果患者有任何心脏问题的症状,请立即就医,例如感觉心跳加快且不规则、头晕、呼吸急促、脚、脚踝或腿部肿胀、胸部不适或晕倒。如果您出现任何这些症状,需要检查心脏 (ECG),并调整依鲁替尼剂量。
高血压。在接受依鲁替尼治疗的人群中会出现新的或恶化高血压。如果患者出现高血压病症,需要对症治疗服用降压药或调整依鲁替尼剂量。
血细胞计数减少。在接受依鲁替尼治疗的患者中经常出现血液计数(白细胞、血小板和红细胞)减少的症状。患者需要每月检查血液中的血细胞计数。
肿瘤溶解综合征 (TLS)。TLS 是由癌细胞的快速分解引起的。TLS 可导致肾功能衰竭并需要透析治疗、心律异常、癫痫发作,有时甚至导致死亡。
(1)2级心里衰竭
套细胞淋巴瘤和边缘区淋巴瘤
第一次出现:420 mg 每日一次
第二次出现:280 mg 每日一次
第三次出现:停药
慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤、慢性移植物抗宿主病、华氏巨球蛋白血症
第一次出现:280 mg 每日一次
第二次出现:140 mg 每日一次
第三次出现:停药
(2)3级心里衰竭
套细胞淋巴瘤和边缘区淋巴瘤
第一次出现:420 mg 每日一次
第二次出现:停药
慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤、慢性移植物抗宿主病、华氏巨球蛋白血症
第一次出现:280 mg 每日一次
第二次出现:停药
(3)≥3级心力衰竭或4级心律失常
首次出现:停止治疗
(4)4 级血液学毒性
套细胞淋巴瘤和边缘区淋巴瘤
第一次出现:420 mg 每日一次
第二次出现:280 mg 每日一次
第三次出现:停药
慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤、慢性移植物抗宿主病、华氏巨球蛋白血症
第一次出现:280 mg 每日一次
第二次出现:140 mg 每日一次
第三次出现:停药
中度 CYP3A4 抑制剂:将依鲁替尼减少至 420 mg 每日一次;
当与伏立康唑和泊沙康唑悬浮液共同给药时,将依鲁替尼剂量减少至 280 mg每日一次;
当与泊沙康唑悬浮液、泊沙康唑注射液、泊沙康唑缓释片共同给药时,将依鲁替尼剂量减少至 140 mg,每日一次;
避免与下列药物同时给药:其他强效 CYP3A 抑制剂(波普瑞韦、克拉霉素、考比司他考尼伐坦、达诺瑞韦和利托那韦、地尔硫卓、艾维拉韦和利托那韦、艾代拉里斯、茚地那韦和利托那韦、伊曲康唑、酮康唑、洛匹那韦和利托那韦、奈法唑酮、奈非那韦、帕立瑞韦和利托那韦、沙奎那韦和利托那韦、替拉那韦和利托那韦。