卡博替尼是一种口服酸激酶抑制剂,它在市场上有两种不同的剂型,分别是片剂和胶囊。
胶囊有20mg和80mg规格,美国FDA批准仅用于治疗甲状腺癌。
片剂有20mg、40mg和60mg规格,美国FDA批准用于治疗肾癌、肝癌和分化型甲状腺癌。
很多人认为这两种药就是同一种药,成分一致,所以就可以互相替换使用,这种想法可以理解,但是不对,下面详细说明一下。
这两种药的区别就是它们不是生物等效的,具体为:
1、服用片剂后,血浆中卡博替尼浓度达到最高时是在服药后的3-4个小时;服用相同剂量胶囊后,血浆中卡博替尼浓度达到最高时是在服药后的2-5个小时;
2、相同剂量的片剂和胶囊,片剂的血浆中卡博替尼浓度最高值要比胶囊高19%(可以理解成片剂的效果要更好一些)。
3、片剂的半衰期是99小时,胶囊的半衰期的55小时(可以理解成片剂的药效持续时间更长一些)。
在药理学上,因此片剂和胶囊配方未能满足生物等效性研究的接受标准,不应互换使用。
但是通常医院和药房都是按照通用处方开药,处方中只写下药的名称而不是品牌名字,而卡博替尼属于不能通用处方的药物,因此它必须按照指示作为片剂或胶囊开具处方。
卡博替尼胶囊早在2012年11月就上市了,适应症仅用于治疗甲状腺髓样癌,上市后也是众多仿制药厂争相仿制的剂型,市场上以珠峰和碧康仿制的为主,国内很多患者购买的都是这两家制药厂生产的卡博替尼,用于治疗肝癌、肾癌、甲状腺髓样癌以及骨转移。
卡博替尼片剂在2016年6月上市,但是,在上市之后的很长一段时间片剂的仿制药没有,仅有胶囊仿制药的在市面上流通;然后就一直到印度大厂NATCO生产仿制的片剂形式的卡博替尼上市,才是真正意义的对症仿制。
根据医学剂量学,片剂和胶囊不能互换使用。但如果患者必须从胶囊转换为片剂,应继续按照当前的使用剂量吃但绝对不能超过60mg(例如以前吃60mg的胶囊,现在可以换成60mg的片剂;以前吃80mg的胶囊,现在也最多只能换成60mg的片剂;以前吃20mg的胶囊,现在可以换成20mg的片剂)。
注意不要从片剂转换为胶囊!