【规格】

2 mg。

【适应症】

美法仑片适用于治疗多发性骨髓瘤及晚期卵巢腺癌。

美法仑单独应用或与其他药物合用，对于部分晚期乳腺癌病人有显著疗效。

美法仑对部分真性红细胞增多症病人有效。

美法仑亦曾作为外科治疗乳腺癌的辅助药。

【药理作用】

美法仑是一双功能的烷化剂。它的两个双-2-氯乙基团，可分别形成中间产物：正碳 离子，再与 DNA 中的鸟嘌第 7 位氮共价结合，产生烷基化作用，使 DNA 双链内交叉联接，从而阻止细胞复制。与其它双功能烷化剂类似，本品对静止期和快速分裂期肿瘤细胞均有活性。

【药代动力学】

一项研究中，18 例患者口服美法仑（0.2-0.25 mg/kg）后，达最大血药浓度（87-350 ng/mL）的时间为 0.5-2.0 小时，平均清除半衰期为 1.12±0.15 小时。

美法仑的稳态分布容积为 0.5L/kg。透过脑脊髓液（CSF）的较低。本品血浆蛋白的结合率约从 60%-90%，主要结合物是血清蛋白，同时与α1-酸糖蛋白结合也约有 20%。大约有 30% 的药物与血浆蛋白不可逆结合，本品与免疫球蛋白的相互作用可忽略不计。

美法仑在血浆中的消除主要水解成单羟基美法仑和二羟基美法仑。除这些水解物，本品在人体中未见其它代谢物。

虽本品经肾脏清除较少，但在一项研究中观察到经 10 周治疗后，随着患者血中尿素氮的升高，其重度白血球减少症的发生率亦随之增高。

【上市许可持有人】

Excella GmbH & Co KG

【生产企业】

Excella GmbH & Co KG

信息来源：丁香园用药助手